維力青適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么,腎功能不全患者服用維力青是怎樣呢?
維力青的代謝和清除,維力青在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后,未觀(guān)察到本品的氧化或乙酰化代謝物,但觀(guān)察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。維力青不是細胞色素P450(CYP450)酶系統的底物、抑制劑或誘導劑。
維力青在達到血漿峰濃度后,維力青的血藥濃度以雙指數方式下降,維力青達到終末清除半衰期約需128-149小時(shí)。維力青的藥物累積指數約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。維力青主要以原形通過(guò)腎臟清除,維力青的清除率為給藥量的62-73%。
維力青的分布,維力青的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,維力青表觀(guān)分布容積超過(guò)全身液體量,維力青廣泛分布于各組織。維力青的體外實(shí)驗表明本品與人血漿蛋白結合率為13%。維力青的腎清除率為360-471mL/min,且不依賴(lài)于給藥劑量,維力青同時(shí)通過(guò)腎小球濾過(guò)和網(wǎng)狀小管分泌。
維力青用于腎功能不全患者:在腎功能不全的患者中,恩替卡韋的表現口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低(參見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué):特殊人群)。肌酐清除率[50ml/分鐘的患者(包括接受血液透析或CAPD治療的患者)應調整用藥劑量。見(jiàn)表1。
表1腎功能不全患者恩替卡韋推薦劑量
肌酐清除率(ml/min)通常劑量(0.5mg)拉夫米定治療失效(1.0mg)
≥50每日一次,每次0.5mg每日一次,每次1.0mg
30到<50每日一次,每次0.25mg每日一次,每次0.5mg
10到<30每日一次,每次0.15mg每日一次,每次0.3mg
血液透析*或CAPD每日一次,每次0.05mg每日一次,每次0.1mg
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(實(shí)習編緝:梁勁)
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