奧卡西平片治療,起始劑量可以為一天600mg(8-10mg/kg/天),分兩次給藥。為了獲得理想的效果,可以每隔一個(gè)星期增加每天的劑量,每次增加劑量不要超過(guò)600mg。那么,奧卡西平片與鈣離子拮抗劑合用是有怎樣后果呢?
奧卡西平片的主要成份是奧卡西平。化學(xué)名:10,11-二氫-10-氧代-5H-二苯[b,f]氮雜卓-5-羧胺。分子式:C15H12N2O2。分子量:252.3。
奧卡西平片的藥代動(dòng)力學(xué)是在服用后,迅速且幾乎完全地降解為藥理活性代謝物(10-單羥基衍生物,MHD)。?健康男性志愿者空腹一次服用奧卡西平膜衣片600mg后,MHD平均血漿峰值濃度Cmax為34μmol/l,相應的達峰時(shí)間為4.5小時(shí)。食物不會(huì )影響奧卡西平的吸收度和吸收率,因此,奧卡西平可以空腹或與食物一同服用。
鈣離子拮抗劑:反復與奧卡西平片(曲萊)一起服用,非洛地平AUC降低28%,然而血清濃度仍保持在推薦的治療范圍內。
奧卡西平片的注意事項是:
1.對卡馬西平過(guò)敏的病人,在使用本品治療過(guò)程中,也可能發(fā)生過(guò)敏反應(如嚴重的皮膚反應)。卡馬西平和奧卡西平的交叉過(guò)敏反應率為25-30%。
2.過(guò)敏反應也可以發(fā)生在對卡馬西平?jīng)]有過(guò)敏史的病人。作為一條原則,在首次出現過(guò)敏反應征象的時(shí)候,應該立即停用本品。
3.可達2.7%的病人使用本品治療時(shí),血清鈉會(huì )下降到125mmol/L以下,但常常沒(méi)有臨床癥狀,并不需要改變治療。如果考慮臨床干預,來(lái)自臨床試驗的經(jīng)驗顯示,減少或者停用本品,或者對病人采取保守治療(例如減少液體的攝入),血清鈉水平都會(huì )回到正常基線(xiàn)以上。以下情況需注意:有腎臟疾病并需要攝入大量液體的病人;有低鈉血癥的病人;同時(shí)使用能降低血鈉水平的藥物(例如利尿劑,去氨加壓素),或者是使用非甾體抗炎藥(例如吲哚美辛)治療的病人,在開(kāi)始用本品前應該測定血清鈉水平,開(kāi)始治療以后大約2周測定血清鈉水平。然后,在治療的前3個(gè)月中,每隔1個(gè)月或者根據臨床需要測定血清鈉水平。對于上述提到的危險因素在老齡病人中應更加注意。在用降低血鈉水平的藥物治療的同時(shí)又使用本品治療的病人,也應進(jìn)行血清鈉的監測。作為一條原則,在用本品治療時(shí),如果出現低鈉血癥的臨床表現,就應該考慮測定血清鈉水平。另外,測定血清鈉水平可以作為實(shí)驗室監測常規指標的一部分。
4.心衰的病人,應定期進(jìn)行體重監測,以確定是否有液體潴留。如果有液體潴留或者心功能的惡化,應測定血清鈉水平。如果明確有低鈉血癥,限制液體的攝入是一條重要的治療辦法。
5.盡管臨床試驗沒(méi)有提示用奧卡西平治療能導致心臟傳導阻滯,然而,從理論上講,對有心臟傳導疾病的病人(例如房室傳導阻滯,心律失常),應該小心地監測。(心律失常(cardiacarrhythmia)指心律起源部位、心搏頻率與節律以及沖動(dòng)傳導等任一項異常。“心律紊亂”或“心律不齊”等詞的含義偏重于表示節律的失常,心律失常既包括節律又包括頻率的異常,更為確切和恰當。正常心律起源于竇房結,頻率60次~100次/min(成人),比較規則。竇房結沖動(dòng)經(jīng)正常房室傳導系統順序激動(dòng)心房和心室,傳導時(shí)間恒定(成人0.12~1.21秒);沖動(dòng)經(jīng)束支及其分支以及浦肯野纖維到達心室肌的傳導時(shí)間也恒定(<0.10秒)。)
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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