麥考酚鈉腸溶片(米芙),口服后迅速大量吸收,直接分解代謝為活性成份MPA。那么,麥考酚鈉腸溶片的藥理毒理是怎樣?
麥考酚鈉腸溶片的藥理毒理是:
麥考酚鈉腸溶片是高效、選擇性、非競爭性、可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶(IMPDH)抑制劑,可抑制鳥(niǎo)嘌呤核苷酸的經(jīng)典合成途徑。霉酚酸(MPA)對淋巴細胞具有高度選擇作用。抑制淋巴細胞增殖所需的MPA濃度,對大多數淋巴細胞無(wú)抑制作用,MPA還能通過(guò)直接抑制B細胞的增殖來(lái)抑制抗體的形成。治療量的麥考酚鈉并不抑制多糖激活人外周血淋巴細胞產(chǎn)生白介素-I,也不抑制有絲分裂原激活的外周淋巴細胞合成白介素-Ⅱ和其受體表達,這點(diǎn)也不同于環(huán)孢霉素、FK-506。此外,MPA介導的體外淋巴細胞三磷酸鳥(niǎo)苷的耗竭可抑制甘露糖和巖藻糖轉化成糖蛋白。通過(guò)這種機制,MPA可降低淋巴細胞和單核細胞在慢性炎癥部位的聚集。
值得注意的是,由于已經(jīng)證明麥考酚酸(MPA)的衍生物與消化系統不良反應發(fā)生的增加有關(guān),包括罕見(jiàn)的胃腸潰瘍和出血穿孔,患有嚴重消化系統疾病的患者應當謹慎使用麥考酚酸(MPA)。
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(實(shí)習編輯:李嘉穎)
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