替格瑞洛片的主要成份是替格瑞洛。替格瑞洛片的藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性，替格瑞洛及其活性代謝產(chǎn)物(AR-C124910XX)的暴露量與用藥劑量大致成比例。那么，替格瑞洛片與地高辛合用是有怎樣后果呢？

替格瑞洛片的功能主治是用于急性冠脈綜合征(不穩定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者，包括接受藥物治療和經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入(PCI)治療的患者，降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。

替格瑞洛片和地高辛聯(lián)合用藥可使后者的Cmax增加75%和AUC增加28%。因此建議替格瑞洛與治療指數較窄的P-gp依賴(lài)性藥物(如地高辛、環(huán)孢霉素)聯(lián)合使用時(shí)，應進(jìn)行適當的臨床和/或實(shí)驗室監測。

替格瑞洛片的注意事項是：

1.有出血傾向(例如近期創(chuàng )傷、近期手術(shù)、凝血功能障礙、活動(dòng)性或近期胃腸道出血)的患者慎用本品。有活動(dòng)性病理性出血的患者、有顱內出血病史的患者、中-重度肝損害的患者禁用本品。

2.對于實(shí)施擇期手術(shù)的患者，如果抗血小板藥物治療不是必須的，應在術(shù)前7天停止使用替格瑞洛。

3.應避免中斷替格瑞洛片治療。如果必須暫時(shí)停用替格瑞洛(如治療出血或擇期外科手術(shù))，則應盡快重新開(kāi)始給予治療。停用替格瑞洛將會(huì )增加心肌梗死、支架血栓和死亡的風(fēng)險。

4.為謹慎起見(jiàn)，不建議尿酸性腎病患者使用替格瑞洛。

5.應避免替格瑞洛與CYP3A4強抑制劑合并使用(如酮康唑、克拉霉素、萘法唑酮、利托那韋和阿扎那韋)，因為合并用藥可能會(huì )使替格瑞洛的暴露顯著(zhù)增加(見(jiàn)【藥物相互作用】)。

6.不建議替格瑞洛與CYP3A4強誘導劑(如利福平、地塞米松、苯妥英、卡馬西平和苯巴比妥)聯(lián)合用藥，因為合并用藥可能會(huì )導致替格瑞洛的暴露量和有效性下降。7.不建議替格瑞洛與治療指數窄的CYP3A4底物(即西沙必利和麥角生物堿類(lèi))聯(lián)合用藥，因為替格瑞洛可能會(huì )使這些藥物的暴露量增加。

8.不建議替格瑞洛與大于40mg的辛伐他汀或洛伐他汀聯(lián)合用藥。

9.據報道在急性冠脈綜合征治療期間會(huì )出現頭暈和意識模糊癥狀，因此，出現這些癥狀的患者在駕駛或操作機械時(shí)應格外小心。

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（實(shí)習編緝：陳志方）