琥珀酸索利那新片為淺黃色薄膜衣片,刻有公司標識和"150"字樣。主要成份為琥珀酸索利那新。化學(xué)名稱(chēng):(3R)-1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛-3-基(1S)-1-苯基-3,4-二氫異喹啉-2(1H)-羥酸酯單琥珀酸鹽。那么,琥珀酸索利那新片的使用方法有什么呢?
琥珀酸索利那新片用于膀胱過(guò)度活動(dòng)癥患者伴有的尿失禁和/或尿頻、尿急癥狀的治療。琥珀酸索利那新片口服后,琥珀酸索利那新片最大血漿濃度(Cmax)在3-8小時(shí)后達到,Tmax與給藥劑量無(wú)關(guān)。琥珀酸索利那新片在5-40mg劑量之間,Cmax和曲線(xiàn)下面積(AUC)與給藥劑量成比例增加。琥珀酸索利那新片的絕對生物利用度約為90%。
琥珀酸索利那新片通過(guò)阻滯膀胱平滑肌的毒蕈堿M3受體來(lái)抑制逼尿肌的過(guò)度活動(dòng),從而緩解膀胱過(guò)度活動(dòng)癥伴隨的急迫性尿失禁、尿急和尿頻癥狀。琥珀酸索利那新片進(jìn)食不影響索利那新的Cmax和AUC。琥珀酸索利那新片的靜脈給藥后表觀(guān)分布容積大約為600L。琥珀酸索利那新片很大程度上與血漿蛋白結合(98%),主要是α1-酸性糖蛋白。
琥珀酸索利那新片常規的安全藥理學(xué)研究、重復給藥毒性研究、遺傳毒性研究、致癌性研究和生殖毒性研究獲得的臨床前安全性數據顯示人類(lèi)使用沒(méi)有特殊危險。琥珀酸索利那新片是競爭性毒蕈堿受體拮抗劑,琥珀酸索利那新片對膀胱的選擇性高于唾液腺。琥珀酸索利那新片中的毒蕈堿M3受體在一些主要由膽堿能介導的功能中起著(zhù)重要作用,包括收縮膀胱平滑肌和刺激唾液分泌。
琥珀酸索利那新片的使用方法:本品的推薦劑量為每日1次,每次1片(5毫克),必要時(shí)可增至每日1次,每次2片(10毫克)。本品必須整片用水送服,餐前或餐后均可服用。腎功能障礙患者:輕、中度腎功能障礙患者(肌酐清除率>30mL/min)用藥劑量不需要調整。嚴重腎功能障礙患者(肌酐清除率≤30mL/min)應謹慎用藥,劑量不超過(guò)每日5mg。肝功能障礙患者:輕度肝功能障礙患者用藥劑量不需要調整。中度肝功能障礙患者應謹慎用藥,劑量不超過(guò)每日1次5mg。強力的細胞色素P4503A4抑制劑與酮康唑或治療劑量的其它強力CYP3A4抑制劑例如利托那韋、奈非那韋和伊曲康唑同時(shí)用藥時(shí),本品的最大劑量不超過(guò)5mg。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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