賽樂(lè )特用于治療各種類(lèi)型的抑郁癥,包括伴有焦慮的抑郁癥及反應性抑郁癥。那么,孕婦服用賽樂(lè )特如何呢?
賽樂(lè )特對極少數病人所需的時(shí)間稍長(cháng),穩態(tài)時(shí)的Cmax61.7g/ml.Tmax為5.2.hr,Cmax為30.7ng/ml。賽樂(lè )特為21小時(shí)(CV32%)。賽樂(lè )特的穩態(tài)Cmax和Cmax值是單劑量臨床試驗預測數值的6-14倍。賽樂(lè )特采用在單劑量給藥的同時(shí)進(jìn)食俄不進(jìn)食的方法,研究了食物對帕羅西汀生物利用度的影響。
賽樂(lè )特經(jīng)肝臟代謝,賽樂(lè )特主要經(jīng)腎臟排泄,少量由糞便排泄。賽樂(lè )特代謝物無(wú)活性。賽樂(lè )特口服后能完全吸收,賽樂(lè )特吸收后經(jīng)首過(guò)代謝。賽樂(lè )特正常男性每日口服本品30mg。賽樂(lè )特對大部分10天左右能達到穩態(tài)。賽樂(lè )特與食物同服時(shí),AUC略有增加(6%),但Cmax增加較多(29%)。
賽樂(lè )特對單胺氧化酶無(wú)抑制作用。賽樂(lè )特連續服用30天,賽樂(lè )特的平均清除半衰期約為21小時(shí)(CV32%)。賽樂(lè )特95%與血漿蛋白結合。賽樂(lè )特分布于全身各組織,包括中樞神經(jīng)系統,僅1%留在體循環(huán)中。賽樂(lè )特的清除半衰期通常為24小時(shí)。賽樂(lè )特的血漿濃度達峰時(shí)間從6.4小時(shí)縮短到4.9小時(shí)。
賽樂(lè )特的孕婦用藥:動(dòng)物研究表明,本品無(wú)任何致畸性,也無(wú)法選擇性胚胎毒性作用。近期對妊娠頭三個(gè)月暴露于抗抑郁藥物后的妊娠結果進(jìn)行的流行病學(xué)研究顯示,使用帕羅西汀后相關(guān)的先天畸形的危險性升高,尤其是房室間隔缺損(VSD或ASD)。該數據表明母親暴露于帕羅西汀下,嬰兒發(fā)生心血管缺陷的風(fēng)險約為1.5-2%,而一般人群和其他抗抑郁藥發(fā)生出生缺陷的風(fēng)險約為1%。對于妊娠婦女或計劃懷孕的婦女,處方醫生應告知患者本品對胎兒可能的風(fēng)險,只有在衡量帕羅西汀潛在受益大于潛在風(fēng)險時(shí)方可使用,否則需選擇可替代的治療措施。如果妊娠婦女需停止使用帕羅西汀,處方醫生應參見(jiàn)。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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