賽樂(lè )特用于治療各種類(lèi)型的抑郁癥,包括伴有焦慮的抑郁癥及反應性抑郁癥。那么,服用賽樂(lè )特會(huì )有哪些全身反應呢?
賽樂(lè )特對極少數病人所需的時(shí)間稍長(cháng),穩態(tài)時(shí)的Cmax61.7g/ml.Tmax為5.2.hr,Cmax為30.7ng/ml。賽樂(lè )特為21小時(shí)(CV32%)。賽樂(lè )特的穩態(tài)Cmax和Cmax值是單劑量臨床試驗預測數值的6-14倍。賽樂(lè )特采用在單劑量給藥的同時(shí)進(jìn)食俄不進(jìn)食的方法,研究了食物對帕羅西汀生物利用度的影響。
賽樂(lè )特經(jīng)肝臟代謝,賽樂(lè )特主要經(jīng)腎臟排泄,少量由糞便排泄。賽樂(lè )特代謝物無(wú)活性。賽樂(lè )特口服后能完全吸收,賽樂(lè )特吸收后經(jīng)首過(guò)代謝。賽樂(lè )特正常男性每日口服本品30mg。賽樂(lè )特對大部分10天左右能達到穩態(tài)。賽樂(lè )特與食物同服時(shí),AUC略有增加(6%),但Cmax增加較多(29%)。
賽樂(lè )特對單胺氧化酶無(wú)抑制作用。賽樂(lè )特連續服用30天,賽樂(lè )特的平均清除半衰期約為21小時(shí)(CV32%)。賽樂(lè )特95%與血漿蛋白結合。賽樂(lè )特分布于全身各組織,包括中樞神經(jīng)系統,僅1%留在體循環(huán)中。賽樂(lè )特的清除半衰期通常為24小時(shí)。賽樂(lè )特的血漿濃度達峰時(shí)間從6.4小時(shí)縮短到4.9小時(shí)。
賽樂(lè )特的全身和給藥部位反應:常見(jiàn):虛弱無(wú)力、體重增加。不常見(jiàn):寒戰、面部浮腫、全身乏力、頸痛。罕見(jiàn):腎上腺素能藥物綜合征、蜂窩組織炎、念珠菌病、頸強直、骨盆痛、腹膜炎、膿毒癥和潰瘍。很罕見(jiàn):外周水腫。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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