甲磺酸伊馬替尼片(諾利寧),不僅在市面的正規藥房可以購買(mǎi)到,在方舟健客上也是可以購買(mǎi)到。那么,甲磺酸伊馬替尼片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?
甲磺酸伊馬替尼片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
1、吸收
伊馬替尼的平均絕對生物利用度為98%,口服后血漿伊馬替尼AUC的變異系數波動(dòng)在40~60%之間。與空腹時(shí)比較,高脂飲食后本藥吸收率輕微降低(Cmax減少11%,tmax延后1.5小時(shí)),AUC略減少(7.4%)。
2、分布
約95%與血漿蛋白結合,絕大多數是與白蛋白結合,少部分與α-酸性糖蛋白結合,只有極少部分與脂蛋白結合。整個(gè)機體內的總體分布濃度較高,分布容積為4.9L/kg體重,但紅細胞內分布比率較低。體內組織中有關(guān)藥物分布情況僅來(lái)源于臨床前的資料。腎上腺和性腺中攝取水平高,中樞神經(jīng)系統中攝取水平低。
3、代謝
人體內主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是N-去甲基哌嗪衍生物,在體外其藥效與原藥相似。該代謝物的血漿AUC是原藥甲磺酸伊馬替尼AUC的16%。伊馬替尼是CYP3A4的底物,又是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的抑制劑,因此,可影響合用藥物的代謝。
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(實(shí)習編輯:李嘉穎)
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