西地那非-硝酸酯類(lèi)影響血壓的相互作用,可從給藥開(kāi)始持續到整個(gè)6小時(shí)的觀(guān)察期內。所以,在任何情況下,聯(lián)合給予西地那非和有機硝酸酯類(lèi)或提供NO類(lèi)藥物(如硝普鈉)均屬禁忌。色素視網(wǎng)膜炎的患者可以服用枸櫞酸西地那非片嗎?
枸櫞酸西地那非片(金戈)適用于治療勃起功能障礙。
枸櫞酸西地那非片是治療勃起功能障礙的口服藥物。它是西地那非的枸櫞酸鹽,一種環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)的選擇性抑制劑。詳見(jiàn)內包裝說(shuō)明書(shū)。
西地那非口服后吸收迅速,絕對生物利用度約40%。其藥代動(dòng)力學(xué)參數在推薦劑量范圍內與劑量成比例。消除以肝臟代謝為主(細胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產(chǎn)物,其性質(zhì)與西地那非近似,細胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強效抑制劑(如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及細胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時(shí),可能會(huì )導致西地那非血漿水平升高。西地那非及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約4小時(shí)。空腹狀態(tài)給予25~100mg時(shí),約1小時(shí)內達最大血漿濃度(Cmax)127~560ng/ml。西地那非或它的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基代謝產(chǎn)物(N-desmethyl)對PDE5選擇性強度約為50%,蛋白結合率為96%。在總西地那非最大血漿濃度時(shí),游離西地那非Cmax是22ng/ml。口服或靜脈給藥后,西地那非主要以代謝產(chǎn)物的形式從糞便中排泄(約為口服劑量的80%),一小部分從尿中排泄(約為口服劑量的13%)。詳見(jiàn)內包裝說(shuō)明書(shū)。
枸櫞酸西地那非片(金戈)的禁忌如下:
目前,沒(méi)有以下人群應用西地那非的安全性和有效性的臨床對照試驗資料。對此類(lèi)患者,處方須謹慎:
1.最近6個(gè)月內曾有心肌梗塞、休克或危及生命的心律失常的患者。
2.靜息狀態(tài)低血壓(血壓90/50mmHg以下)或高血壓(血壓170/110mmHg以上)的患者。
3.有心力衰竭或冠心病不穩定性心絞痛的患者。
4.色素視網(wǎng)膜炎的患者(少數此病患者有視網(wǎng)膜磷酸二酯酶的遺傳性異常)。
5.鐮狀細胞性貧血或相關(guān)貧血患者。詳見(jiàn)內包裝說(shuō)明書(shū)。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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