鹽酸舍曲林片口服易吸收,血藥濃度達峰時(shí)間為6~10小時(shí),t1/2約26小時(shí),服藥4~7日可達穩態(tài)血濃度。血漿蛋白結合率為97%。那么鹽酸舍曲林片藥理作用主要是什么?
鹽酸舍曲林片藥理作用:鹽酸舍曲林是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑。其作用機制與其對中樞神經(jīng)元5-羥色胺再攝取的抑制有關(guān)。在臨床劑量下,舍曲林阻斷人血小板對5-羥色胺的攝取。研究提示舍曲林是一種強效和選擇性的神經(jīng)元5-羥色胺再攝取抑制劑,對去甲腎上腺素和多巴胺僅有微弱影響。
體外研究顯示,舍曲林對腎上腺素能受體(α1,α2,β)、膽堿能受體、GABA受體、多巴胺能受體、組胺受體、5-羥色胺能受體(5HT1A,5HT1B,5HT2)或苯二氮卓受體沒(méi)有明顯的親和力。對上述受體的拮抗作用被認為與其它精神疾病用藥的鎮靜作用、抗膽堿作用和心臟毒性相關(guān)。動(dòng)物長(cháng)期給予舍曲林可使腦中去甲腎上腺素受體下調,這與臨床上其它抗抑郁癥藥物的作用一致。舍曲林對單胺氧化酶沒(méi)有抑制作用。
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(實(shí)習編輯:賴(lài)柳君)
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