利福定膠囊的主要成分為利福定,利福定膠囊為桔黃色或桔紅色結晶性粉末,無(wú)臭、味微苦。那么,利福定膠囊的交叉耐藥性有什么呢?
利福定膠囊在唾液中亦可達有效治療濃度;利福定膠囊可穿過(guò)胎盤(pán)。利福定膠囊為脂溶性,故易于進(jìn)入細胞內殺滅其中的敏感細菌和分枝桿菌。利福定膠囊分布容積為1.6L/kg。利福定膠囊的蛋白結合率為80~91%。
利福定膠囊在肝臟中為自身誘導微粒體氧化酶的作用而迅速去乙酰化,成為具有抗菌活性的代謝物25-O-去乙酰利福霉素,水解后形成無(wú)活性的3-酰利福霉素由尿排出。利福定膠囊主要經(jīng)膽道和腸道排泄,可進(jìn)入腸肝循環(huán),但其去乙酰活性代謝物則無(wú)腸肝循環(huán)。利福定膠囊不能經(jīng)血液透析或腹膜透析清除。
利福定膠囊在胃腸道中吸收良好。利福定膠囊吸收后可彌散至全身大部分組織和體液中,包括腦脊液,當腦膜有炎癥時(shí)腦脊液內藥濃度增加。利福定膠囊60~65%的給藥量經(jīng)糞便排出,6~15%的藥物以原形、15%為活性代謝物經(jīng)尿排出;7%則以無(wú)活性的3-甲酰衍生物排出。利福定膠囊亦可經(jīng)乳汁排出。
利福定膠囊口服后1.5~4小時(shí)血藥濃度可達高峰,進(jìn)食后服藥可使達峰時(shí)間延遲和峰濃度減低,T1/2為1.5~5小時(shí),多次給藥有所縮短。利福定膠囊對腎功能減退的患者中無(wú)積聚;由于自身誘導肝微粒體氧化酶的作用,利福定膠囊在服用的6~10天后其排泄率增加;利福定膠囊用高劑量后由于膽道排泄機理達到飽和,利福定膠囊的排泄可能延緩。
利福定膠囊與利福平有交叉耐藥性,故本品不適用于利福平治療無(wú)效的病例。
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(實(shí)習編緝:梁勁)
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