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伊曲康唑膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/8/12 17:55:10
    導讀:伊曲康唑膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是:口服伊曲康唑后吸收迅速。單劑量口服伊曲康唑后,2-5小時(shí)內可達血漿濃度峰值。觀(guān)察到的伊曲康唑絕對生物利用度約為55%。餐后立即服藥,口服生物利用度最高。

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伊曲康唑膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是:

1、吸收

口服伊曲康唑后吸收迅速。單劑量口服伊曲康唑后,2-5小時(shí)內可達血漿濃度峰值。觀(guān)察到的伊曲康唑絕對生物利用度約為55%。餐后立即服藥,口服生物利用度最高。

2、分布

伊曲康唑的血漿蛋白結合率較高(99.8%),主要是與白蛋白結合,羥基代謝產(chǎn)物的蛋白結合率為99.6%。伊曲康唑與脂質(zhì)具有很高的親和力,血漿中僅有0.2%的伊曲康唑以游離形式存在。伊曲康唑的表觀(guān)分布容積較高(]700L),表明其組織分布廣泛,在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾和肌肉中的藥物濃度比相應的血漿藥物濃度高2-3倍,而角質(zhì)層和皮膚中的藥物濃度比相應的血漿藥物濃度高4倍,腦中的藥物濃度與血漿藥物濃度相當。

3、代謝

伊曲康唑主要在肝臟代謝成多種代謝產(chǎn)物。主要代謝產(chǎn)物為羥基伊曲康唑,該產(chǎn)物在體外試驗中顯示了與伊曲康唑相當的抗真菌活性,其血漿濃度為原形藥物的2倍。

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(實(shí)習編輯:李嘉穎)

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