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碳酸鋰緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/8/10 13:57:58
    導讀:碳酸鋰緩釋片口服劑量應逐漸增加并參照血鋰濃度調整,治療期一日0.9~1.5g(3~5片),分1~2次服用,維持治療一日0.6~0.9g(2~3片)。腎功能不全者、嚴重心臟疾病患者禁用。

碳酸鋰緩釋片為白色或類(lèi)白色片。碳酸鋰緩釋片的主要成份是碳酸鋰。分子式:Li2C03。分子量:73.89。那么,碳酸鋰緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢?

碳酸鋰緩釋片的藥理作用是以鋰離子形式發(fā)揮作用,其抗躁狂發(fā)作的機制是能抑制神經(jīng)末梢Ca2+依賴(lài)性的去甲腎上腺素和多巴胺釋放,促進(jìn)神經(jīng)細胞對突觸間隙中去甲腎上腺素的再攝取,增加其轉化和滅活,從而使去甲腎上腺素濃度降低,還可促進(jìn)5-羥色胺合成和釋放,而有助于情緒穩定。本品不良反應較多,但仍為治療躁狂癥的首選藥。

碳酸鋰緩釋片口服劑量應逐漸增加并參照血鋰濃度調整,治療期一日0.9~1.5g(3~5片),分1~2次服用,維持治療一日0.6~0.9g(2~3片)。

碳酸鋰緩釋片的禁忌是腎功能不全者、嚴重心臟疾病患者禁用。

碳酸鋰緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)是口服吸收快而完全,生物利用度為100%,表觀(guān)分布容積(Vd)0.8L/kg,血漿清除率(CL)0.35ml/(min?kg),單次服藥后經(jīng)4小時(shí)血藥濃度達峰值。按常規給藥約5~7日達穩態(tài)濃度,腦脊液達穩態(tài)濃度則更慢。鋰離子不與血漿和組織蛋白結合,隨體液分布于全身,各組織濃度不一,甲狀腺、腎濃度最高,腦脊液濃度約為血濃度的一半。碳酸鋰在成人體內的半衰期(t1/2)為12~24小時(shí),少年為18小時(shí),老年人為36~48小時(shí)。本品在體內不降解,無(wú)代謝產(chǎn)物,絕大部分經(jīng)腎排出,80%可由腎小管重吸收,鋰的腎廓清率頻穩定為15~30ml/min,隨著(zhù)年齡的增加,排泄時(shí)間減慢,可低至10~15ml/min,消除速度因人而異,特別與血漿內的鈉離子有關(guān),鈉鹽能促進(jìn)鋰鹽經(jīng)腎排出,有效血清鋰濃度為0.6-1.2mmol/L。可自母乳中排出。晚期腎病患者半衰期延長(cháng),腎衰時(shí)需調整給藥劑量。

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(實(shí)習編緝:陳志方)

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