巴氯芬片可以經(jīng)胃腸道快速而完全地吸收。單劑量口服10mg、20mg、30mg巴氯芬后0.5-1.5小時(shí)內達血漿藥物峰值濃度,平均血漿峰值濃度大約分別為180ng/ml、340ng/ml和650ng/ml。那么,巴氯芬片的藥理毒理怎樣的?
巴氯芬片不良反應:神經(jīng)精神病學(xué)的表現偶有或罕見(jiàn)報道有:欣快、抑郁、感覺(jué)異常、肌痛、肌無(wú)力、共濟失調、震顫、眼球震顫、調節紊亂、幻覺(jué)、惡夢(mèng)。
巴氯芬片的藥理毒理:
藥理作用
巴氯芬片是—種作用于脊髓部位的肌肉松馳劑。巴氯芬通過(guò)刺激GABAB受體,從而抑制興奮性氨基酸谷氨酸和天門(mén)冬氨酸的釋放,抑制脊髓內的單突觸反射和多突觸反射。
巴氯芬對神經(jīng)肌肉間的沖動(dòng)傳遞沒(méi)有影響,并具有鎮痛作用。對于與骨骼肌痙攣有關(guān)的神經(jīng)性疾病,巴氯芬的臨床作用主要表現為緩解反射性肌肉痙攣,以及顯著(zhù)緩解痛性痙攣,自動(dòng)癥和陣攣。巴氯芬能有效改善活動(dòng)能力,方便日常生活,導管插入和物理治療。服用巴氯芬的間接作用還包括:預防和促進(jìn)褥瘡的治愈、改善睡眠狀況(緣于痛性肌痙攣的消除),以及改善膀胱和肛門(mén)括約肌的功能。從而能夠顯著(zhù)提高患者的生活質(zhì)量。
巴氯芬能刺激胃酸的分泌。
臨床前安全數據
到目前為止的試驗數據顯示巴氯芬不具有致癌性或致突變性。
在服用巴氯芬兩年的母鼠中,使用最大劑量(50-100mg/kg)后可以明顯觀(guān)察到卵巢囊腫和增大和/或出血性腎上腺的發(fā)生率上升,并且與劑量相關(guān)。
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(實(shí)習編輯:葉勝能)
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