二甲雙胍馬來(lái)酸羅格列酮片(文達敏)，口服吸收生物利用度為99%，血漿達峰時(shí)間約為1小時(shí)，血漿清除半衰期(t1/2)為3～4小時(shí)，進(jìn)食對本品的吸收總量無(wú)明顯影響，但達峰時(shí)間延遲2.2小時(shí)，峰值降低20%。那么，二甲雙胍馬來(lái)酸羅格列酮片的藥理毒理是什么？

二甲雙胍馬來(lái)酸羅格列酮片的藥理毒理是：

二甲雙胍馬來(lái)酸羅格列酮片可通過(guò)增加組織對胰島素敏感性，提高細胞對葡萄糖的利用而發(fā)揮降低血糖的療效，可明顯降低空腹血糖及胰島素和C-肽水平，對餐后血糖和胰島素亦有明顯的降低作用。使糖化血紅蛋白(HbAlc)水平明顯降低。本品的作用機制與特異性激活一種核受體：過(guò)氧化物酶體增殖因子激活的γ-型受體(PPARγ)有關(guān)。在人類(lèi)，PPARγ受體分布在一些胰島素作用的關(guān)鍵靶組織如：脂肪組織、骨骼肌和肝臟等。PPARγ核受體的作用是調節胰島素反應基因轉錄，而胰島素反應基因參與控制葡萄糖產(chǎn)生、轉運和利用。另外，PPARγ反應基因也調節脂肪酸代謝。于動(dòng)物模型，羅格列酮可以增加肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素作用的敏感性。可見(jiàn)到在脂肪組織上胰島素介導的葡萄糖轉運子GLUT-4的表達增加。噻唑烷二酮類(lèi)治療2型糖尿病奏效的條件為患者尚有一定的分泌胰島素的能力，如胰島素已嚴重缺乏則不能奏效。

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（實(shí)習編輯：李嘉穎）