重酒石酸卡巴拉汀膠囊每粒硬膠囊分別含有重酒石酸卡巴拉汀1.5mg、3mg、4.5和6mg。那么,重酒石酸卡巴拉汀膠囊的胃腸道反應有什么呢?
重酒石酸卡巴拉汀膠囊完全迅速吸收,約1小時(shí)達到血漿峰濃度。重酒石酸卡巴拉汀膠囊與靶酶相互作用,重酒石酸卡巴拉汀膠囊的藥物增加的生物利用度超過(guò)其增加劑量預計值約1.5倍。重酒石酸卡巴拉汀膠囊服用3mg的絕對生物利用度約36%。重酒石酸卡巴拉汀膠囊與食物同服可使其吸收tmax延長(cháng)90分鐘,使其Cmax降低,AUC增加近30%。重酒石酸卡巴拉汀膠囊與血漿蛋白結合力較弱(約40%)。重酒石酸卡巴拉汀膠囊容易通過(guò)血腦屏障,體表分布容積為1.8~2.7L/kg。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊主要通過(guò)膽堿酯酶介導的水解作用而迅速、廣泛地代謝,重酒石酸卡巴拉汀膠囊的血漿半衰期約1小時(shí)。重酒石酸卡巴拉汀膠囊的體外實(shí)驗結果表明,這種代謝物僅有微弱的膽堿酯酶抑制作用(﹤10%)。重酒石酸卡巴拉汀膠囊的體外和動(dòng)物實(shí)驗結果表明,大部分細胞色素P450同功酶很少參與重酒石酸卡巴拉汀代謝。重酒石酸卡巴拉汀膠囊的體內實(shí)驗亦證實(shí)不與細胞色素P450存在相互作用。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊的胃腸道反應,包括惡心(38%)和嘔吐(23%),特別是在加量期。在臨床試驗中發(fā)現,女性患者更易于出現胃腸道反應和體重下降。
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(實(shí)習編緝:梁勁)
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