氨甲環(huán)酸片(妥塞敏),口服后吸收較慢且不完全,吸收率為30%~50%。t1/2約為2小時(shí),達峰值時(shí)間一般在3小時(shí)。那么,氨甲環(huán)酸片的藥理毒理是怎樣?
氨甲環(huán)酸片的藥理毒理是:
血循環(huán)中存在各種纖溶酶(原)的天然拮抗物,如抗纖溶酶素(antiplasmin)等。正常情況時(shí),血液中抗纖溶活性比纖溶活性高很多倍,所以不致發(fā)生纖溶性出血。但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網(wǎng)上的激活物(如尿激酶等〕所激活而形成纖溶酶。纖溶酶是一種肽鏈內切酶,在中性環(huán)境中能裂解纖維蛋白(原)的精氨酸和賴(lài)氨酞肽鏈形成纖維蛋白降解產(chǎn)物,并引起凝血塊溶解出血。纖溶酶原通過(guò)其分子結構中的賴(lài)氨酸結合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上。賴(lài)氨酸則可以競爭性地阻抑這種吸附作用,減少纖溶酶原的吸附率,從而減少纖溶酶原的激活程度,以減少出血。妥塞敏的化學(xué)結構與賴(lài)氨酸(1,5-二氨基己酸)相似,因此也能競爭性阻抑纖溶酶原在纖維蛋白上吸附,從而防止其激活,保護纖維蛋白不被纖溶酶所降解和溶解,最終達到止血效果。妥塞敏尚能直接抑制纖溶酶活力,減少纖溶酶激活補體(C1)的作用,從而達到防止遺傳性血管神經(jīng)性水腫的發(fā)生。
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(實(shí)習編輯:李嘉穎)
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