布地奈德粉吸入劑，主要成分是布地奈德，適用于需使用糖皮質(zhì)激素維持治療以控制基礎炎癥的支氣管哮喘患者。本品也適用于慢性阻塞性肺病患者（COPD），規律地使用本品可減緩COPD患者FEV1的加速下降。那么，布地奈德粉吸入劑的說(shuō)明書(shū)有哪幾點(diǎn)？詳細說(shuō)明？

布地奈德粉吸入劑是處方藥，其詳細說(shuō)明書(shū)是：

【主要成份】布地奈德。

【性狀】白色至灰白色圓形顆粒，輕壓后成為粉末狀，填入特制的吸入氣流驅動(dòng)的多劑量粉末吸入器中。

【適應癥/功能主治】本品適用于需使用糖皮質(zhì)激素維持治療以控制基礎炎癥的支氣管哮喘患者。本品也適用于慢性阻塞性肺病患者（COPD），規律地使用本品可減緩COPD患者FEV1的加速下降。

【用法用量】

支氣管哮喘

本品的劑量應個(gè)體化。根據患者原先的哮喘治療狀況，推薦使用本品的起始劑量和最高劑量見(jiàn)下表。

在重度哮喘和哮喘加重期時(shí)，每天劑量分3-4次給予可能對某些患者有益。

原有治療推薦起始劑量最高推薦劑量

無(wú)激素治療一次200-400μg,一日一次；或一次800μg,一日二次

一次100-400μg,一日二次

成人吸入糖皮質(zhì)激素一次200-400μg,一日一次；或一次800μg,一日二次

一次100-400μg,一日二次

口服糖皮質(zhì)激素一次400-800μg,一日二次一次800μg,一日二次

無(wú)激素治療一次200-400μg,一日一次；或一次400μg,一日二次

6歲和6一次100-200μg,一日二次

歲以上吸入糖皮質(zhì)激素一次200-400μg,一日一次；或一次400μg,一日二次

兒童一次100-200μg,一日二次

口服糖皮質(zhì)激素一次200-400μg,一日一次一次400μg,一日二次

注意：當哮喘控制后，所有患者都能減量至最低有效維持劑量。

維持劑量的劑量范圍：

成人一日100～1600μg

兒童一日100～800μg

盡管治療開(kāi)始后1～2周、甚至更長(cháng)的時(shí)間也未必能達到最大效果，但通常在吸入治療開(kāi)始后24小時(shí)內，哮喘控制即能改善。

一日劑量通常分為1～2次給予。成人和患輕至中度哮喘的兒童(6歲起)，其所需維持劑量為一日100～400μg者，可考慮一日給藥一次。對未使用糖皮質(zhì)激素治療和使用吸入糖皮質(zhì)激素能很好地控制住哮喘的患者，起始用藥可一日一次。用藥時(shí)間為早晨或夜間。若哮喘癥狀?lèi)夯瑧黾咏o藥次數和每日劑量。

本品內的藥物由患者吸入而到達肺中，因而指導患者通過(guò)吸嘴用力深度吸氣是很重要的。

為了將真菌性口炎的發(fā)生率降到最低，應指導患者在每次吸藥后用水漱口。

未接受糖皮質(zhì)激素治療者

需維持治療的哮喘患者根據上表劑量使用本品將有益處。對初始劑量反應不理想時(shí)，增加劑量可加強對哮喘的控制。

【不良反應】臨床試驗未確定任何經(jīng)常發(fā)生的不良反應。文獻報道及上市后的使用經(jīng)驗提示可能發(fā)生以下不良反應：

1.輕度喉部刺激，咳嗽、聲嘶。

2.口咽部念珠菌感染

3.速發(fā)或遲發(fā)的過(guò)敏反應，包括皮疹、接觸性皮炎、蕁麻疹、血管性水腫和支氣管痙攣。

4.精神癥狀，包括緊張、不安、抑郁和行為障礙等。

5.極少數病例報道，用吸入糖皮質(zhì)激素治療后產(chǎn)生皮膚淤血；在極少數病例，吸入糖皮質(zhì)激素后發(fā)生支氣管痙攣，機制不詳；極少數病例在吸入糖皮質(zhì)激素質(zhì)產(chǎn)生全身用藥作用的癥狀和體征，包括腎上腺功能減退和生長(cháng)減緩，這或許與用藥劑量、時(shí)間、合用激素及先前使用激素情況、個(gè)人敏感性有關(guān)。

【禁忌】對本品任一成份過(guò)敏者禁用。

【注意事項】

1.不應試圖靠本品快速緩解哮喘急性發(fā)作，此時(shí)仍需吸入短效支氣管擴張劑。如發(fā)現患者使用短效支氣管擴張劑無(wú)效，或他們所需的吸入劑量較平時(shí)增加，則應就診。此時(shí)應考慮增強抗炎治療，如吸入較高劑量的本品或口服一療程糖皮質(zhì)激素。

2.COPD急性加重時(shí)應由負責的醫生決定給予附加的治療。

3.對于由全身給藥過(guò)渡到吸入給藥的患者需特別觀(guān)察。在這段HPA抑制期，當患者受到創(chuàng )傷、手術(shù)或感染(尤其是腸胃炎)或處于其他伴有嚴重電解質(zhì)丟失的情況，患者可表現出腎上腺功能不全的癥狀和體征。此時(shí)，盡管本品可以控制哮喘或COPD的癥狀，但所推薦的治療劑量供給全身的糖皮質(zhì)激素低于正常生理量，不能提供這些急癥狀態(tài)所必需的鹽皮質(zhì)激素活性。

4.在撤除期，一些患者有非特異性的不適感，如肌肉和關(guān)節痛。個(gè)別病例中，如患者有乏力、頭痛、惡心和嘔吐癥狀，則需疑及全身性的糖皮質(zhì)激素功能不全。對于這些患者，有時(shí)需暫時(shí)增加口服糖皮質(zhì)激素劑量。

5.以吸入治療替代全身皮質(zhì)激素用藥，有時(shí)不能控制需全身用藥才能控制的過(guò)敏性疾病，如鼻炎、濕疹。這些過(guò)敏性疾病需以全身的抗組胺藥及/或局部制劑控制癥狀。

6..肝功能下降可影響皮質(zhì)激素的清除，然而肝硬化患者靜脈給予布地奈德的藥代動(dòng)力學(xué)與健康人相似，口服布地奈德的藥代動(dòng)力學(xué)受肝功能損害的影響，表現為全身利用率增加。然而對于本品其意義甚微，因為吸入方式給藥時(shí)，經(jīng)口吸收部分對全身利用率的貢獻非常小。

7.體內研究顯示，口服酮康唑(一種已知的CYP3A4酶抑制劑)會(huì )增加布地奈德的全身暴露量。短期使用酮康唑(1-2周)時(shí)，這種影響的臨床意義有限，但長(cháng)期使用時(shí)需慎重考慮。

8.人長(cháng)期使用本品的局部和全身作用不完全清楚。一旦哮喘被控制，就應該將劑量逐步減少至最小有效劑量。醫生應密切監測通過(guò)任何給藥途徑使用糖皮質(zhì)激素的兒童的生長(cháng)發(fā)育，權衡激素治療及其對哮喘控制的益處與可能的對生長(cháng)的抑制之間的利弊。

9.肺結核患者使用本品可能需慎重考慮。

10.對駕駛及使用機器能力的影響：布地奈德不影響駕駛及使用機器能力。

11.運動(dòng)員慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】大量的前瞻性流行病學(xué)研究結果及世界范圍的上市后使用經(jīng)驗未發(fā)現懷孕期間使用吸入布地奈德會(huì )對胚胎及新生兒產(chǎn)生不良作用。與其他藥物一樣，孕婦使用布地奈德時(shí)需權衡其對母親的益處和對胎兒的危害。應考慮選用吸入糖皮質(zhì)激素，因為與達到同樣肺部效應的口服糖皮質(zhì)激素相比，其全身副作用低。布地奈德可分泌乳汁，但是，預計普米克都保的治療劑量的哺乳嬰兒無(wú)影響。哺乳期過(guò)程中也可以使用普米克都保。

【藥物相互作用】尚未觀(guān)察到本品與其它治療哮喘或COPD的藥物有相互作用。作為皮質(zhì)激素的主要代謝酶－細胞色素P450的亞族CYP3A4的強抑制劑，酮康唑可增加口服的布地奈德的血濃度。在推薦劑量，西咪替丁輕度影響口服布地奈德的藥代動(dòng)力學(xué)，但無(wú)明顯臨床意義。

【藥物過(guò)量】本品急性藥物過(guò)量，即使很大劑量，也不產(chǎn)生臨床問(wèn)題。長(cháng)期過(guò)量使用可能出現糖皮質(zhì)激素的全身作用，如腎上腺皮質(zhì)機能亢進(jìn)和腎上腺抑制。

【藥理毒理】局部抗炎作用糖皮質(zhì)激素在哮喘和慢性阻塞性肺病治療中的確切機制尚不十分清楚。糖皮質(zhì)激素的抗炎作用，如抑制炎性介質(zhì)的釋放和抑制細胞因子介導的免疫反應，可能在哮喘治療中起重要作用。以激素對糖皮質(zhì)激素受體的親和力大小來(lái)比較，布地奈德的內在效力比潑尼松龍高約15倍。一項比較吸入和口服布地奈德對哮喘作用的臨床研究證實(shí)，吸入布地奈德的作用與安慰劑相比有顯著(zhù)差異，而口服的與安慰劑相比無(wú)顯著(zhù)差異。因此吸入常規劑量的布地奈德的治療作用只能用其對呼吸道的直接作用來(lái)解釋。對動(dòng)物和患者所進(jìn)行的誘發(fā)試驗顯示：布地奈德具有抗過(guò)敏和抗炎作用，能緩解速發(fā)及遲發(fā)過(guò)敏反應所引起的支氣管阻塞。對哮喘惡化的作用研究發(fā)現，吸入布地奈德一日一次或一日二次，可有效地預防兒童和成人哮喘的惡化。對運動(dòng)誘發(fā)的哮喘的作用吸入布地奈德一日一次或一日二次可有效地預防運動(dòng)誘發(fā)的支氣管收縮。對氣道反應性的影響在高反應性患者，布地奈德能降低氣道對直接和間接刺激的反應。對慢性阻塞性肺病(COPD)的作用：患輕至中度COPD的患者，吸入布地奈德400μg，一天二次，與安慰劑相比，治療3-6個(gè)月后，可改善患者的FEV1，在三年的治療中可維持這種改善。對下丘腦一垂體一腎上腺(HPA)軸功能的影響：ACTH試驗顯示，吸入推薦劑量的布地奈德，對腎上腺功能的影響明顯低于lOmg潑尼松。成人一日劑量高達1600μg，兒童一日劑量高達800μg，連續使用3個(gè)月，未發(fā)現血漿皮質(zhì)醇水平以及對ACTH刺激的反應發(fā)生有臨床意義的改變。長(cháng)達52周的隨訪(fǎng)證實(shí)沒(méi)有發(fā)生HPA軸抑制。對生長(cháng)的影響兒童用都保吸入布地奈德2～6年，一日劑量高達400μg，與非糖皮質(zhì)激素治療相比，無(wú)證據表明這樣用藥對兒童生長(cháng)發(fā)育有影響。毒理研究臨床前安全性研究資料：急性、亞急性和長(cháng)期毒性研究發(fā)現，布地奈德的全身作用，如體重下降、淋巴組織及腎上腺皮質(zhì)萎縮，比其它糖皮質(zhì)激素弱或者與其它糖皮質(zhì)激素相似。經(jīng)過(guò)六個(gè)不同的實(shí)驗測試系統評價(jià)，布地奈德無(wú)致突變和致畸作用。雄性SD大鼠在服用布地奈德后，大腦神經(jīng)膠質(zhì)瘤的發(fā)生率有所增加，但結果被認為是不確定的。進(jìn)一步在雄性SD和Fischer大鼠中進(jìn)行的研究表明，在布地奈德治療組中，神經(jīng)膠質(zhì)瘤的發(fā)生率很低，與糖皮質(zhì)激素對照組或空白對照組之間沒(méi)有區別。現已得出結論，認為布地奈德治療不會(huì )增加大鼠大腦神經(jīng)膠質(zhì)瘤的發(fā)生率。已有的臨床經(jīng)驗表明，沒(méi)有證據顯示布地奈德或其它糖皮質(zhì)激素在人體會(huì )引起腦神經(jīng)膠質(zhì)瘤和原發(fā)性肝細胞腫瘤。

【藥代動(dòng)力學(xué)】吸收：經(jīng)都保吸入給藥后，沉積到肺里的藥物約為標定量的25-35%，約相當于pMDI的2倍。吸入單劑布地奈德800pg后，30分鐘內達最大血藥濃度約4nmol/L。經(jīng)都保吸入布地奈德的全身生物利用度約為標示量的38%，其中1/6左右來(lái)自經(jīng)口吞咽的部分。分布：布地奈德分布容積約3L/kg，平均血漿蛋白結合率為85-90%。生物轉化：布地奈德經(jīng)肝臟首過(guò)代謝的程度很高(>>90%)，代謝物的糖皮質(zhì)激素活性較低。主要代謝物6β-羥布地奈德和16α-羥潑尼松龍的活性不到布地奈德的1%。布地奈德主要通過(guò)細胞色素P450的亞族CYP3A4代謝。消除：布地奈德的代謝物以其原形或結合的形式經(jīng)腎排泄。尿中檢測不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高，約1.2L/min，靜脈注射給藥的血漿半衰期平均為2-3小時(shí)。藥代動(dòng)力學(xué)線(xiàn)性：在臨床治療劑量，布地奈德的藥代動(dòng)力學(xué)是與劑量成比例的。

【有效期】24月。

【批準文號】H20130322。

【生產(chǎn)企業(yè)】AstraZenecaAB(瑞典)。

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（實(shí)習編輯：李嘉穎）