他卡西醇軟膏對TPA涂抹而引起細胞增殖的無(wú)我白鼠的表皮的作用細胞增殖指標ODC(鳥(niǎo)氨酸脫羧酶)的活性被抑制給銀悄病涂抹軟膏4周。那么，使用他卡西醇軟膏會(huì )不會(huì )出現腫脹現象？
他卡西醇軟膏這種軟膏的藥物作用原理是這樣的，它對表皮培養細胞及正常人或銀屑病人患部而取材的人表皮培養細胞的作用他卡西醇有DNA合成及抑制細胞增殖作用。
他卡西醇軟膏對健康成年男子及銀屑病患者，他卡西醇軟膏進(jìn)行一次20～80mg或進(jìn)行每日40～80mg連續7天經(jīng)皮給藥試驗得到、對健康成人男子12例中3例的血清中檢出他卡西醇（26～33pg/mL），他卡西醇軟膏對銀屑病患者(n=17)全例均在檢出界限以下（25pg/mL）。他卡西醇軟膏對無(wú)毛白鼠經(jīng)皮涂抹(24小時(shí)涂抹)軟膏時(shí)，他卡西醇軟膏涂抹24小時(shí)以后的血漿中放射能濃度所得半衰期為1.34日。他卡西醇軟膏給大白鼠經(jīng)皮涂抹(24小時(shí)涂抹)軟膏時(shí)，他卡西醇軟膏涂抹部位的皮膚中發(fā)現有高濃度的原形藥。
他卡西醇軟膏在肝臟、小腸組織內確認有比較高的濃度。他卡西醇軟膏對大白鼠及狗皮下給他卡西醇、或對大白鼠經(jīng)皮涂抹(24小時(shí)涂抹)軟膏時(shí)，他卡西醇軟膏在血漿中觀(guān)察到原形藥及代謝物1a，24(R)，25(OH)3D3。他卡西醇軟膏對大白鼠及狗皮下給他卡西醇時(shí)，分別在第10天及第11天為止由尿中的排泄約為18%及13%、糞便中排泄約為76%及81%。
他卡西醇軟膏對大白鼠進(jìn)行一次(24小時(shí)涂抹)及連續7天經(jīng)皮涂抹時(shí)，分別在一次涂抹11天后及最終涂抹終了后6天為止的尿糞中的排泄約為30%，他卡西醇軟膏與皮下給藥相同以糞中排泄為主。他卡西醇軟膏對表皮細胞的1α，25-(OH)2D3的特異蛋白受體有親和性對白鼠及正常人表皮細胞中的受體，他卡西醇軟膏具有強的親和性。
他卡西醇軟膏在安全性評價(jià)對象3666例中發(fā)現110例(3.0%)163件不良反應。主要癥狀有瘙癢31件(0.8%)，發(fā)紅19件(0.5%)，刺激感18件(0.5%)，微痛感15件(0.4%)，與不良反應相關(guān)的臨床檢查值的變動(dòng)為AST(GPT)上升10件(0.3%)，ALP上升8件(0.2%)。精神神經(jīng)系統：頭痛（小于0.1-5%)。皮膚：微痛感、發(fā)紅、接觸性皮膚炎、瘙癢、刺激感（小于0.1-5%)，腫脹（小于0.1%)。如上述癥狀加重時(shí)停止使用。肝臟：AST(GOT)、ALT(GPT)、LDH、ALP的上升（小于0.1-5%)。其他：白血球增多、血清磷下降、尿蛋白陽(yáng)性（小于0.1-5%)。
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（實(shí)習編輯：葉勝能）
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