普瑞巴林膠囊是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)g-氨基丁酸(GABA)的結構衍生物,但它并不直接與GABAA,GABAB或苯二氮卓類(lèi)受體結合,不增加體外培養神經(jīng)元的GABAA反應。那么,普瑞巴林膠囊的適應癥有什么呢?
普瑞巴林膠囊為硬膠囊、內容物為白色至類(lèi)白色粉末。普瑞巴林膠囊用于廣泛性焦慮障礙;糖尿病性外周神經(jīng)病;皰疹后神經(jīng)痛。
普瑞巴林膠囊與中樞神經(jīng)系統中α2-δ位點(diǎn)(電壓門(mén)控鈣通道的一個(gè)輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林膠囊的作用機制尚不明確,但是轉基因小鼠和結構相關(guān)化合物(例如加巴噴丁)的研究結果提示,普瑞巴林膠囊在動(dòng)物模型中的鎮痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結合有關(guān)。普瑞巴林膠囊的體外研究顯示,普瑞巴林膠囊可能通過(guò)調節鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴(lài)性釋放。
普瑞巴林膠囊的體外培養的神經(jīng)元長(cháng)時(shí)間暴露于普瑞巴林,GABA轉運蛋白密度和功能性GABA轉運速率增加。普瑞巴林膠囊不阻滯鈉通道,普瑞巴林膠囊對阿片類(lèi)受體無(wú)活性,普瑞巴林膠囊不改變環(huán)加氧酶活性,普瑞巴林膠囊對多巴胺及5-羥色胺受體無(wú)活性,普瑞巴林膠囊不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。
普瑞巴林膠囊為硬膠囊、內容物為白色至類(lèi)白色粉末。普瑞巴林膠囊用于廣泛性焦慮障礙;糖尿病性外周神經(jīng)病;皰疹后神經(jīng)痛;纖維肌痛綜合征;癲癇的輔助治療。
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(實(shí)習編輯:葉勝能)
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