鹽酸卡替洛爾滴眼液對于孕婦的安全性尚未確立,孕婦應慎用。尚不清楚本品是否通過(guò)乳汁分泌,已知同類(lèi)藥物馬來(lái)酸噻嗎洛爾滴眼液滴眼后可在哺乳期婦女乳汁中測到,且對授乳嬰兒具有多種潛在不良反應,所以哺乳期婦女應權衡利弊,在醫生指導下使用。那么鹽酸卡替洛爾滴眼液的藥理作用是怎樣?
1. 鹽酸卡替洛爾為非選擇性β-腎上腺受體阻滯劑,對β1和β2受體均有阻滯作用。鹽酸卡替洛爾具有極小或不具有局麻作用。
2. 卡替洛爾與其他β受體阻滯劑的主要區別在于它具有內在擬交感活性。
3. 本品為鹽酸卡替洛爾滴眼液,對高眼壓和正常眼壓患者均有降眼壓作用,青光眼病人滴用后1小時(shí)眼壓開(kāi)始降低,4小時(shí)降眼壓作用最大。眼壓降低5.6~9.9mmHg,眼壓下降率為7%~22%,降眼壓作用可持續8~24小時(shí)。連續用藥4~32周的降眼壓作用保持穩定,80.7%的高眼壓和青光眼病人的眼壓控制在21mmHg以下。
4. 卡替洛爾的主要代謝產(chǎn)物8-羥基-卡替洛爾,是一種眼部β受體阻滯劑,也有降眼壓作用,它可能與卡替洛爾降眼壓作用持續時(shí)間較長(cháng)有關(guān)。
5. 本品的降眼壓機制主要是減少房水生成,本品對房水經(jīng)葡萄膜鞏膜外流、房水流出易度及鞏膜上靜脈壓無(wú)影響。
致癌性:動(dòng)物實(shí)驗顯示對大鼠和小鼠大量口服鹽酸卡替洛爾連續2年不產(chǎn)生致癌毒性。
致突變性:體內外動(dòng)物實(shí)驗未顯示鹽酸卡替洛爾有致突變活性。
生殖毒性:動(dòng)物實(shí)驗顯示大劑量口服鹽酸卡替洛爾,對雄、雌性大鼠及小鼠的生殖功能均無(wú)影響。
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(實(shí)習編輯:張桂嬋)
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