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磷酸氟達拉濱片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/7/4 9:44:31
    導讀:磷酸氟達拉濱片能被主動(dòng)轉運到白血病細胞內,在細胞內它首先被再磷酸化為單磷酸鹽,隨后是雙磷酸鹽和三磷酸鹽。三磷酸鹽2F-ara-ATP是細胞內主要的代謝產(chǎn)物,也是目前已知的唯一有細胞毒作用的代謝產(chǎn)物。

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磷酸氟達拉濱片的藥代動(dòng)力學(xué)是:

磷酸氟達拉濱片能被主動(dòng)轉運到白血病細胞內,在細胞內它首先被再磷酸化為單磷酸鹽,隨后是雙磷酸鹽和三磷酸鹽。三磷酸鹽2F-ara-ATP是細胞內主要的代謝產(chǎn)物,也是目前已知的唯一有細胞毒作用的代謝產(chǎn)物。CLL患者白血病淋巴細胞中的2F-ara-ATP濃度達峰中位時(shí)間是4小時(shí),峰濃度差異顯著(zhù),中位值約為20μM。白血病細胞內的2F-ara-ATP水平遠高于血漿中2F-ara-A的峰值,這表明藥物在靶位點(diǎn)蓄積。白血病淋巴細胞體外培養實(shí)驗顯示,細胞外的2F-ara-A暴露(包括2F-ara-A的濃度和培養時(shí)間)與細胞內2F-ara-ATP的濃縮呈線(xiàn)性關(guān)系。2F-ara-ATP從靶細胞清除的中位半衰期是15和23小時(shí)。

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(實(shí)習編輯:李嘉穎)

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