格列美脲片的主要成份為格列美脲。格列美脲片適用于控制飲食、運動(dòng)療法及減輕體重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。那么,格列美脲片的兒童用藥是怎樣呢?
格列美脲片模擬胰島素對外周葡萄糖攝取和肝葡萄糖輸出的作用。格列美脲片對外周葡萄糖通過(guò)轉移進(jìn)入肌肉和脂肪細胞進(jìn)行攝取,格列美脲直接增加肌肉和脂肪細胞質(zhì)膜葡萄糖轉移分子的數量。格列美脲片具有增加糖基一磷脂酰肌醇一特異性磷脂酶C的活性,結果,細胞的cAMP水平降低,導致蛋白激酶A的活性減低:從而刺激葡萄糖代謝。
格列美脲片關(guān)閉鉀通道,誘發(fā)β細胞去極化,同時(shí)開(kāi)放電壓敏感鈣通道,導致鈣離子向細胞內流入,最終,細胞內鈣濃度增加,格列美脲片通過(guò)胞吐作用刺激胰島素的釋放。格列美脲片與格列本脲相比,格列美脲與其結合蛋白的結合和分離更加迅速和頻繁。格列美脲片與結合蛋白的這種高交換率特征是其對葡萄糖顯著(zhù)增敏作用和保護β細胞脫敏和過(guò)早枯竭的原因。格列美脲片具有增進(jìn)胰島素對外周葡萄糖攝取的正常作用。
格列美脲片的兒童用藥:尚缺乏本品兒童用藥安全性和有效性的研究資料。一項在30名兒科2型糖尿病患者(年齡為10-17歲)中評價(jià)格列美脲1mg單次給藥的藥代動(dòng)力學(xué)學(xué)、安全性和耐受性的實(shí)驗顯示平均AUC(0-last)、Cmax和t1/2與之前在成人觀(guān)察到的結果相似。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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