醋氯芬酸分散片的主要成份為醋氯芬酸。醋氯芬酸分散片用于骨關(guān)節炎、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎和強直性脊椎炎引起的疼痛和炎癥的癥狀治療。那么,醋氯芬酸分散片會(huì )有哪些注意事項呢?
醋氯芬酸分散片具有解熱作用,醋氯芬酸分散片可明顯地減輕大鼠由注射布魯爾氏酵母引起的體溫升高。醋氯芬酸分散片即使口服最低劑量0.25mg/kg,醋氯芬酸分散片的解熱作用也大于它的抗炎作用8倍。醋氯芬酸分散片的高效解熱作用,提示它除了抑制體內前列腺素的合成或釋放外,醋氯芬酸分散片還可能由于對下丘腦的抑制。醋氯芬酸分散片醋氯芬酸分散片口服后可迅速完全吸收,醋氯芬酸分散片的生物利用度幾乎達100%。醋氯芬酸分散片的血藥濃度達峰時(shí)間為用藥后1.25至3小時(shí)。醋氯芬酸分散片與食物同服達峰時(shí)間延長(cháng),但吸收不受食物影響。
醋氯芬酸分散片的蛋白結合率高(>99.7%)。醋氯芬酸分散片透進(jìn)滑膜液,醋氯芬酸分散片的濃度達血漿藥物濃度的60%。分布容積近30L。醋氯芬酸分散片的平均血漿消除半衰期為4~4.3小時(shí),清除率約為5L/h。醋氯芬酸分散片近2/3藥物主要以結合形式的羥基化代謝物通過(guò)尿排泄,原型藥物僅占藥物劑量的1%。醋氯芬酸分散片很可能通過(guò)CYP2C9代謝為4-OH醋氯芬酸,醋氯芬酸分散片的臨床活性極微,在許多代謝物中,已檢測到雙氯芬酸和4-OH雙氯芬酸。
醋氯芬酸分散片的注意事項:有胃腸道疾病的患者和有消化道潰瘍、腦血管出血、潰瘍性結腸炎、Crohn’s病、系統性紅斑狼瘡(SLE)、卟啉病及造血和凝血障礙病史者應慎用或在密切監控下使用。輕、中度肝、腎、心功能不全者以及有體液潴留傾向的患者應慎用。這些患者使用NSAIDs,可導致腎功能衰竭和體液潴留。用利尿藥治療或其它同樣有低血容量危險的患者也應慎用。老年患者一般更容易出現副作用,應慎用。在治療期間,很多時(shí)候患者無(wú)前兆癥狀或明顯的病史,結果出現嚴重的胃腸出血和/或穿孔。老年患者更可能造成腎、心血管和肝功能損害。長(cháng)期使用NSAIDs治療的患者應經(jīng)常檢查以作預防(如:肝、腎功能和血細胞計數)。服用NSAIDs后出現頭暈和中樞神經(jīng)系統其它障礙的患者應避免開(kāi)車(chē)和從事機械操作。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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