來(lái)曲唑片是一種選擇性的、非甾體類(lèi)的芳香化酶抑制劑,來(lái)曲唑片可以競爭性地與細胞色素P450酶的亞單位的血紅素結合,從而抑制芳香化酶,來(lái)曲唑片會(huì )導致雌激素在所有組織中的生物合成減少。那么來(lái)曲唑片的副作用是什么?
來(lái)曲唑片在絕經(jīng)后女性中,雌激素主要是在芳香化酶的作用下產(chǎn)生的,來(lái)曲唑片可將腎上腺產(chǎn)生的雄激素,來(lái)曲唑片主要是雄烯二酮和睪丸酮轉化為雌酮(E1)和雌二醇(E2)。
來(lái)曲唑經(jīng)胃腸道迅速吸收,且不受食物影響。每天服用來(lái)曲唑2.5mg,2~6周血藥濃度可達穩定狀態(tài)。穩態(tài)時(shí)的血藥濃度單劑量服用來(lái)曲唑濃度的1.5~2倍,表明其藥代動(dòng)力學(xué)特征具有輕微的非線(xiàn)性。
隨機分組試驗表明,每天口服來(lái)曲唑2.5mg,與藥物可能相關(guān)的不良反應的發(fā)生率為33%,明顯低于A(yíng)G組的46%。來(lái)曲唑的不良反應多為輕度或中度,以惡心、頭疼、骨痛、潮熱和體重增加為主要表現,其他少見(jiàn)的還有便秘、腹瀉、瘙癢、皮疹、關(guān)節痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、頭暈、水腫、高血壓、心律不齊、血栓形成、呼吸困難、陰道流血等。
由于來(lái)曲唑片代謝快,半衰期短,僅45 h,一般經(jīng)5個(gè)半衰期后,可在人體內完全清除,即在著(zhù)床期、胚胎發(fā)育早期及胎兒器官形成敏感期已無(wú)殘留作用,一般認為來(lái)曲唑片促排卵是安全的。
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(實(shí)習編輯:嚴韻兒)
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