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依折麥布辛伐他汀片與煙酸合用是怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/6/28 13:38:04
    導讀:依折麥布辛伐他汀片口服后,依折麥布辛伐他汀片被迅速吸收,并廣泛結合為具藥理活性的酚化葡糖苷酸(依折麥布-葡萄糖苷酸)。

依折麥布辛伐他汀片可作為其他降脂治療(例如LDL血漿分離置換法)的輔助療法。那么,依折麥布辛伐他汀片與煙酸合用是怎樣呢?

依折麥布辛伐他汀片與依折麥布和辛伐他汀聯(lián)合用藥生物等效。依折麥布辛伐他汀片口服后,依折麥布辛伐他汀片被迅速吸收,并廣泛結合為具藥理活性的酚化葡糖苷酸(依折麥布-葡萄糖苷酸)。依折麥布辛伐他汀片同食物(高脂或無(wú)脂飲食)一起服用并不影響其吸收。依折麥布辛伐他汀片與高脂食物同時(shí)進(jìn)食時(shí),依折麥布辛伐他汀片的血漿峰濃度(Cmax)增加38%。依折麥布辛伐他汀片和依折麥布-葡糖苷酸與人血漿蛋白為高結合(>90%)。依折麥布辛伐他汀片和B-羥基酸的人血漿蛋白為高結合(結合率均為95%)。當對大鼠給予放射標記的辛伐他汀,依折麥布辛伐他汀片的放射性衍生物可透過(guò)血腦屏障。

依折麥布辛伐他汀片主要在小腸和肝臟與葡萄糖苷酸結合,并隨后由膽汁及腎臟排出。依折麥布辛伐他汀片在所有研究過(guò)的動(dòng)物種類(lèi)中,有極小量依折麥布進(jìn)行氧化代謝。依折麥布辛伐他汀片在人體內,依折麥布辛伐他汀片迅速代謝為依折麥布-葡萄糖苷酸。依折麥布辛伐他汀片中的依折麥布和依折麥布-葡萄糖苷酸結合物是血漿中檢測到的主要藥物衍生物,分別占血漿中總藥物濃度的10~20%和80~90%。依折麥布辛伐他汀片中的依折麥布與依折麥布-葡萄糖苷酸半衰期約為22小時(shí)。血漿濃度時(shí)間曲線(xiàn)系多峰型,提示有肝腸循環(huán)。

依折麥布辛伐他汀片與煙酸合用:在辛伐他汀與調脂劑量(≥每日1g煙酸)的含煙酸產(chǎn)品聯(lián)合治療期間,可觀(guān)察到肌病/橫紋肌溶解癥。聯(lián)合使用本品與煙酸時(shí),必須慎重權衡其收益與肌病/橫紋肌溶解癥的潛在風(fēng)險。由于中國裔患者中肌病發(fā)生率高于非中國裔患者,所以不推薦本品與調脂劑量(≥1g/日)煙酸聯(lián)用在亞裔人群的使用。

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(實(shí)習編緝:陳志東)

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