艾拉莫德片為白色或類(lèi)白色片。艾拉莫德片適用于活動(dòng)性類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎的癥狀治療。那么，艾拉莫德片的肝毒性是怎樣呢？

艾拉莫德片口服治療劑量后，于3.1～4.6小時(shí)達血藥濃度峰值。艾拉莫德片每日2次，多次給藥后3日內達到穩態(tài)濃度。艾拉莫德片的平均穩態(tài)濃度為Cav為0.76±0.19(μg/ml)，平均表觀(guān)分布容積0.20L·kg，平均血漿清除率0.0133L·h·kg。艾拉莫德片的消除半衰期為10.5小時(shí)，觀(guān)察到血漿中有一定的藥物蓄積。艾拉莫德片在尿藥排泄試驗表明，口服50mg，空腹組和飲食組分別僅有0.0685±0.056%，0.0608±0.033%以原型藥從腎臟排除。

艾拉莫德片在抑制花生四烯酸級聯(lián)反應方面與選擇性環(huán)氧酶-2（COX-2）作用形似，艾拉莫德片能有效抑制體外成纖維細胞釋放前列腺素，艾拉莫德片可以減少足跖腫脹炎性反應模型鼠的炎性分泌物中PGE2的量，但不影響模型鼠的消化道粘膜中的PG水平。艾拉莫德片在體內符合一室模型的藥代動(dòng)力學(xué)特性，艾拉莫德片在治療劑量范圍內（25mg～50mg），艾拉莫德片暴露程度與劑量呈比例，艾拉莫德片主要藥代動(dòng)力學(xué)參數無(wú)性別差異。艾拉艾拉莫德片的生物利用度不受食物影響。

艾拉莫德片的肝毒性：臨床試驗發(fā)現本品可引起可逆性的肝臟酶升高，大多數氨基轉移酶升高為輕度［≤2倍正常值上限（UpperLimitofNormal，簡(jiǎn)稱(chēng)ULN）］，且通常在繼續治療過(guò)程中緩解；顯著(zhù)升高（>3倍ULN）不常發(fā)生，且通過(guò)降低劑量或停藥可緩解。大多數患者氨基轉移酶升高發(fā)生在用藥3個(gè)月內，服藥初始階段應定期檢查血液丙氨酸氨基轉換酶（ALT）和谷氨酸氨基轉換酶（AST），檢查間隔視病人情況而定。有肝臟損害和明確的乙型肝炎或者丙型肝炎血清學(xué)指標陽(yáng)性的患者慎用。用藥前及用藥后每月檢查ALT，檢查時(shí)間間隔視病人具體情況而定。如果用藥期間出現ALT升高，調整劑量或中斷治療的原則：①如果ALT升高在正常值上限的2～3倍，在密切監測下可繼續給予艾拉莫德，劑量降低至25mg/日。②A(yíng)LT升高2～3倍正常值上限，如果劑量降低后ALT仍維持在2～3倍正常值上限及3倍以上，須停藥，并加強護肝治療且密切觀(guān)察。

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（實(shí)習編緝：梁勁）