藥物代謝動(dòng)力學(xué)是定量研究藥物在生物體內吸收、分布、代謝和排泄規律,并運用數學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規律的一門(mén)學(xué)科。頭孢泊肟酯片(純欣)主要成份為頭孢泊肟酯。頭孢泊肟酯片有什么藥代動(dòng)力學(xué)?
頭孢泊肟酯片(純欣)的藥代動(dòng)力學(xué)如下:
1.血清中濃度健康成人飯后單次口服本劑1片[100mg(效價(jià))]及2片[200mg(效價(jià))]時(shí),頭孢泊肟(抗菌活性體)的最高血清中濃度出現于給藥后3~4小時(shí),濃度分別為1.5~1.8mg/ml及3.0~3.6mg/ml,有劑量依賴(lài)性。血清中濃度半衰期不依存于給藥量而呈定值,其為約2小時(shí)。另外,飯后給藥的吸收性較空腹時(shí)良好。
2.藥物速度理論參數:
(1)吸收速率常數Ka=0.75±0.09hr-1(健康成人飯后1次口服200mg)(Mean±S.E.,n=6)
(2)消失速率常數Ke=0.37±0.02hr-1(健康成人飯后1次口服200mg)(Mean±S.E.,n=6)
(3)血清蛋白結合率(超濾法)人口服200mg時(shí),0.5小時(shí)~12小時(shí)后的血清蛋白結合率約為30%。
(4)AUC8.7±0.3mg.hr/mL(健康成人飯后1次口服100mg)(Mean±S.E.,n=6)15.2±1.8mg.hr/mL(健康成人飯后1次口服200mg)(Mean±S.E.,n=6)
3.分布分布于咳痰、扁桃體組織、皮膚組織等。
4.代謝及排泄本劑吸收時(shí)由腸管壁酯酶水解,經(jīng)腎向尿中排泄。以頭孢泊肟進(jìn)入血液循環(huán),飯后口服12小時(shí)內的尿中回收率約為40~50%。另外,連續給本劑(2片×2次/日,共14日)未見(jiàn)蓄積性。
5.腎功能損害時(shí)的血清中濃度及尿中排泄輕度腎功能損害患者(A群:7例)及中度腎功能損害患者(B群:2例),飯后30分鐘口服本劑200mg時(shí),隨腎功能降低,見(jiàn)到Cmax增加、Tmax延長(cháng)、AUC(0~12)增加。尿中濃度,A群在4~6小時(shí)示高峰,12小時(shí)內的尿中回收率為33.8±3.8%。B群在8~12小時(shí)示高峰,12小時(shí)內的尿中回收率為17.5%,隨腎功能降低,見(jiàn)到尿中排泄延遲。
頭孢泊肟酯片(純欣)適用于對本品敏感的葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢氏菌、大腸桿菌、克雷伯氏桿菌屬、變形桿菌屬(奇異變形桿菌、普通變形桿菌、雷氏普羅威登斯菌、無(wú)恒普羅威登斯菌)、枸櫞酸桿菌屬、腸桿菌屬、流感嗜血桿菌等引起的下述感染癥:1.呼吸系統感染:如肺炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎、咽喉炎(咽喉膿腫)、扁桃體炎(扁桃體周?chē)住⒈馓殷w周?chē)撃[)、支氣管擴張癥(感染時(shí))、慢性呼吸道疾患繼發(fā)感染等。2.泌尿生殖系統感染:如腎盂腎炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、前庭大腺炎、前庭大腺膿腫等。3.皮膚軟組織感染:如毛囊炎(包括膿皰性痤瘡)、癤、癤腫癥、癰、丹毒、蜂窩織炎、淋巴管(結)炎、瘭疽、化膿性甲溝(周)炎、皮下膿腫、汗腺炎、簇狀痤瘡、感染性粉瘤、肛門(mén)周?chē)撃[等。4.耳鼻喉科感染:如中耳炎、副鼻竇炎等。5.其它:如乳腺炎等。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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