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格列美脲片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/6/22 11:20:55
    導讀:格列美脲片口服給藥后的生物利用度是完全的。進(jìn)餐時(shí)服用不影響吸收度。

格列美脲片(亞莫利),不僅在市面上可以購買(mǎi)到,在方舟健客上也是可以購買(mǎi)到正品的。那么,格列美脲片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?

格列美脲片的藥代動(dòng)力學(xué)是:

格列美脲片口服給藥后的生物利用度是完全的。進(jìn)餐時(shí)服用不影響吸收度。口服給藥后大約2.5小時(shí)達最大血清濃度(Cmax)(每日4mg多次給藥血清濃度平均值為309ng/ml),并且在劑量與Cmax和AUC(時(shí)間/濃度曲線(xiàn)下的面積)之間存在線(xiàn)性關(guān)系。

格列美脲的分布容積非常低(大約8.8升),大致相當于白蛋白的分布空間,高蛋白結合(>99%),低清除率(大約48ml/min)。平均血清半衰期與多個(gè)劑量給藥情況下血清濃度有關(guān),大約為5至8小時(shí)。高劑量給藥后可觀(guān)察到半衰期稍微延長(cháng)。給予單劑放射性標記的格列美脲后,58%的放射活性出現在尿中,35%在糞便中。在尿中沒(méi)有檢出原型藥物。在尿和糞中檢出兩種可能在肝臟代謝(主要的酶是CYP2C9)產(chǎn)生的代謝產(chǎn)物:羥基衍生物和羧基衍生物。口服格列美脲后,這些代謝產(chǎn)物的半衰期分別為3-6小時(shí)和5-6小時(shí)。

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(實(shí)習編輯:李嘉穎)

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