科素亞的主要成分為氯沙坦鉀。科素亞適用于治療原發(fā)性高血壓。那么,科素亞的孕婦用藥是怎樣呢?
科素亞及其活性代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結合率≥99%,科素亞主要是與白蛋白結合。科素亞的分布容積為34升。科素亞在大鼠體內進(jìn)行的研究顯示氯沙坦幾乎不能通過(guò)血腦屏障。科素亞靜脈注射或口服后,約14%的劑量會(huì )轉化為活性代謝產(chǎn)物。科素亞經(jīng)靜脈注射或口服14C標記的氯沙坦鉀,循環(huán)血漿中的放射活性主要來(lái)自于氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物。科素亞的試驗中,約1%的個(gè)體僅有很少量的氯沙坦轉化為活性代謝產(chǎn)物。
科素亞為血管緊張素II受體(AT1型)拮抗劑。科素亞可以阻斷內源性及外源性的血管緊張素II所產(chǎn)生的各種藥理作用(包括促使血管收縮,醛固酮釋放等作用);科素亞可選擇性地作用于A(yíng)T1受體,科素亞不影響其他激素受體或心血管中重要的離子通道的功能,科素亞也不抑制降解緩激肽的血管緊張素轉化酶(激肽酶II),科素亞不影響血管緊張素II及緩激肽的代謝過(guò)程。
科素亞的孕婦用藥:當孕婦在懷孕中期和后期用藥時(shí),直接作用于腎素-血管緊張素系統的藥物可引起正在發(fā)育的胎兒損傷,甚至死亡。當發(fā)現懷孕時(shí),應該盡早停用本品。盡管沒(méi)有懷孕婦女使用本品的經(jīng)驗,但使用氯沙坦鉀進(jìn)行的動(dòng)物研究已證明有胎兒及新生兒損傷和死亡,其機制被認為是通過(guò)藥物介導而對腎素-血管緊張素系統作用所致。人類(lèi)胎兒從懷孕中期開(kāi)始的腎灌注,取決于腎素-血管緊張素系統的發(fā)育,因此,如果在懷孕的中期和后期應用本品,對胎兒的危險會(huì )增加。
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(實(shí)習編緝:梁勁)
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