科素亞的主要成分為氯沙坦鉀。科素亞適用于治療原發(fā)性高血壓。那么，科素亞的不良反應是怎樣呢？

科素亞可選擇性地作用于A(yíng)T1受體，科素亞不影響其他激素受體或心血管中重要的離子通道的功能，科素亞也不抑制降解緩激肽的血管緊張素轉化酶(激肽酶II)。科素亞與阻斷AT1受體無(wú)直接關(guān)系的作用如緩激肽介導的效應或水腫(氯沙坦1.7%，安慰劑1.9%)與氯沙坦無(wú)關(guān)。科素亞口服吸收良好，經(jīng)首過(guò)代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無(wú)活性代謝物；生物利用度約為33%。科素亞及其活性代謝產(chǎn)物的血藥濃度分別在1小時(shí)及3？4小時(shí)達到峰值。科素亞與食物同服時(shí)，科素亞的血漿濃度沒(méi)有明顯變化。

科素亞及其活性代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結合率≥99%，科素亞主要是與白蛋白結合。科素亞的分布容積為34升。科素亞在大鼠體內進(jìn)行的研究顯示氯沙坦幾乎不能通過(guò)血腦屏障。科素亞靜脈注射或口服后，約14%的劑量會(huì )轉化為活性代謝產(chǎn)物。科素亞經(jīng)靜脈注射或口服14C標記的氯沙坦鉀，循環(huán)血漿中的放射活性主要來(lái)自于氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物。科素亞的試驗中，約1%的個(gè)體僅有很少量的氯沙坦轉化為活性代謝產(chǎn)物。

科素亞的不良反應：臨床試驗發(fā)現本品耐受性良好，不良反應輕微且短暫，一般不需終止治療，應用本品總的不良反應發(fā)生率與安慰劑類(lèi)似。在對原發(fā)性高血壓的臨床對照研究中，發(fā)生率≥1%、與藥物有關(guān)、發(fā)生率比安慰劑高的唯一不良反應是頭暈。另外，不足1%的病人發(fā)生與劑量有關(guān)的體位性低血壓。盡管皮疹在對照臨床試驗中的發(fā)生率較安慰劑低，但也有個(gè)別報導。在這些原發(fā)性高血壓的臨床雙盲對照研究中，應用本品后，不論是否與藥物有關(guān)，發(fā)生率在1%及以上的不良反應有除上述不良事件外，臨床研究中至少兩個(gè)病人/受試者使用氯沙坦后發(fā)生潛在的嚴重不良事件或發(fā)生率＜1%的其他不良事件如下，不能確定這些事件是否與氯沙坦有因果關(guān)系。

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（實(shí)習編緝：梁勁）