羅格列酮鈉片，主要成份是羅格列酮鈉，用于治療2型糖尿病。單一服用太羅，并輔以飲食控制和運動(dòng)，可控制2型糖尿病患者的血糖。那么，羅格列酮鈉片的說(shuō)明書(shū)有哪幾點(diǎn)？詳細說(shuō)明？

羅格列酮鈉片是處方藥，其詳細說(shuō)明書(shū)是：

【主要成份】本品主要成分是羅格列酮鈉。

【性狀】本品為片劑。

【適應癥/功能主治】本品僅適用于其他降糖藥無(wú)法達到血糖控制目標的2型糖尿病患者。單一服用本品，并輔以飲食控制和運動(dòng)，可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動(dòng)加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類(lèi)藥物聯(lián)合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類(lèi)藥物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎上聯(lián)合應用。飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運動(dòng)均有助于提高胰島素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿病治療的基本治療，且可有效地保持藥物療效。在開(kāi)始服用本品前，應診治影響血糖控制的病癥，如感染。

【用法用量】口服，服藥與進(jìn)食無(wú)關(guān)。糖尿病治療應個(gè)體化。單藥治療：初始劑量可為一日一片(4mg)，每日一次或分兩次口服。如對初始劑量反應不佳，可逐漸加量至一日兩片(8mg)。與磺酰脲類(lèi)聯(lián)合用藥：初始劑量可為一日一片(4mg)，每日一次或分兩次口服。發(fā)生低血糖時(shí)，減少磺脲類(lèi)用量。與二甲雙胍聯(lián)合用藥：初始劑量可為一日一片(4mg)，每日一次或分兩次口服。12周后若空腹血糖控制不理想。劑量增加至一日兩片(8mg)。最大推薦劑量為每日兩片(8mg)，每日一次或分兩次口服。

【不良反應】

1.輕中度水腫，文獻報導單藥治療時(shí)水腫發(fā)生率為4.8%，與胰島素合用時(shí)為15.3%。

2.貧血，發(fā)生率約為1%。本品可能會(huì )使血紅蛋白和紅細胞壓積下降，可能與羅格列酮造成血漿容量增加有關(guān)。

3.低血糖反應，合并使用其它降糖藥物時(shí)，有發(fā)生低血糖的風(fēng)險。

4.肝功能，臨床試驗發(fā)現輕中度轉氨酶升高的發(fā)生率為0.2%，與安慰劑組相當，并且為可逆。

5.血脂，服用本品后可觀(guān)察到患者血脂指標發(fā)生改變。

【禁忌】

1.對本品或其中成份過(guò)敏者禁用；

2.有心衰病史或有心衰危險因素的患者；

3.有心臟病病史，尤其是缺血性心臟病病史的患者；

4.骨質(zhì)疏松癥或發(fā)生過(guò)非外傷性骨折病史的患者；

5.嚴重血脂紊亂的患者。

【注意事項】

1.一般羅格列酮僅能在胰島素存在下發(fā)揮降糖作用，故不應用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的治療。

2.低血糖癥：聯(lián)合使用胰島素或其它口服降糖藥時(shí)，有發(fā)生低血糖癥的風(fēng)險，此時(shí)可能有必要降低同用藥物的劑量。

3.排卵：絕經(jīng)期前不排卵的胰島素抵抗患者，噻唑烷二酮包括羅格列酮的治療可能導致重新排卵。作為胰島素敏感性改善的結果之一，這些患者如果不采取有效避孕措施，則有懷孕的風(fēng)險。

4.水腫：水腫病人使用本品應慎重。

5.心臟：對于NYHA標準心功能III和IV級的病人，不宜使用本品。

6.肝臟：使用本品應定期監測肝功能，有活動(dòng)性肝病的病人不應服用本品治療。

7.65歲以上老年患者慎用本品。

【藥物相互作用】1.經(jīng)細胞色數P450代謝的藥物：體外藥物代謝試驗表明，在臨床使用劑量上，羅格列酮不抑制主要的P450酶。體外試驗資料證實(shí)，羅格列酮主要通過(guò)CYP2C8代謝，極少部分經(jīng)CYP2C9代謝。2.尼莫地平和口服避孕藥（炔雌醇和炔諾酮）主要經(jīng)CYP3A4途徑代謝，因此與本品（4毫克/次，每日2次）合用，不會(huì )對上述二藥物產(chǎn)生具有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)影響。3.格列本脲：對于服用格列本脲后病情穩定的糖尿病患者，本品（2毫克/日，每日2次）與格列本脲（3.75毫克/日至10毫克/日）合用7天，不會(huì )改變其24小時(shí)的平均穩態(tài)血糖水平。4.二甲雙胍：對于健康受試者，本品（2毫克/次，每日2次）與二甲雙胍（500毫克/次，每日2次）合用4天，不會(huì )改變本品及二甲雙胍的穩態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數。5.阿卡波糖：健康受試者服用阿卡波糖（100毫克/次，每日3次）7天，對單劑口服本品的藥代動(dòng)力學(xué)參數無(wú)影響。6.地高辛：健康受試者連服本品（8毫克/次，每日1次）14天，對地高辛(0.375毫克/次，每日1次)的穩態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數無(wú)影響。7.華法林：連續服用本品對華法林對映體的穩態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數無(wú)影響。8.乙醇：服用本品的2型糖尿病患者單次飲用中等量的乙醇，不會(huì )增加其急性低血糖發(fā)生的危險性。9.雷尼替丁：健康受試者服用雷尼替丁（150毫克/次，每日2次）4天，不會(huì )改變羅格列酮單劑口服或靜脈給藥的藥代動(dòng)力學(xué)參數。該結果表明胃腸道pH值升高不影響本品的口服吸收。

【藥物過(guò)量】當出現服藥過(guò)量時(shí)，應根據患者臨床癥狀、體征進(jìn)行適當的支持治療。

【藥理毒理】羅格列酮鈉為羅格列酮的鈉鹽，羅格列酮屬噻唑烷二酮類(lèi)抗糖尿病藥。通過(guò)胰島素的敏感性而有效地控制血糖。本品為過(guò)氧化物酶體增殖激活受體γ(PPAR-γ)的高選擇性強效激動(dòng)劑。人類(lèi)的PPAR受體存在于胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。本品激活PPAR-γ受體，可對參與葡萄糖生成，轉運和利用的胰島素的反應基因的轉錄進(jìn)行調控。此外，PPAR-γ反應基因也參與脂肪酸代謝的調節。在羅格列酮臨床研究中，空腹血糖(FPG)和HbA1c的檢測結果表明，羅格列酮改善血糖控制情況，同時(shí)伴有血胰島素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰島素水平下降。羅格列酮對血糖控制的改善作用較持久，可維持達52周。2型糖尿病的主要病理生理學(xué)特征為胰島素抵抗，羅格列酮的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動(dòng)物模型[由于靶組織的胰島素抵抗而出現高血糖癥和/或糖耐量下降]中得到顯示。可有效降低ob/ob肥胖小鼠，db/db糖尿病小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病發(fā)展，動(dòng)物研究提示，本品的抗糖尿病作用是通過(guò)提高肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性而實(shí)現，并且在脂肪組織中使胰島素調控的葡萄糖轉運因子GLU1-4的基因表達增加，羅格列酮單獨使用不會(huì )使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動(dòng)物出現低血糖。

【藥代動(dòng)力學(xué)】根據相關(guān)文獻資料：1．吸收本品的絕對生物利用度為99%。血藥濃度達峰時(shí)間（tmax）為1小時(shí)，進(jìn)食不改變本品的AUC值，但可引起Cmax下降28%及tmax延遲至1.75小時(shí)，此改變無(wú)明顯臨床意義，故本品在空腹或進(jìn)餐時(shí)服用均可。2．分布群體藥代動(dòng)力學(xué)分析表明，本品的平均口服分布容積（Vss/F）約為17.6L（±30%）。約99.8%的羅格列酮與血漿蛋白（主要是白蛋白）結合。3．代謝本品可被完全代謝，無(wú)原形藥物從尿中排出，其主要代謝途徑為N-脫甲基和羥化后與硫酸和葡萄糖醛酸結合。由于在循環(huán)中所有代謝產(chǎn)物的活性均明顯弱于原形化合物，故對胰島素增敏作用甚微。體外研究表明，本品主要經(jīng)P450同功酶CYP2C8代謝，經(jīng)CYP2C9代謝僅占很小部分。4．排出口服或靜脈給予[14C]羅格列酮后，約64%從尿中排出，約23%從糞便中排出。[14C]相關(guān)物質(zhì)的血漿半衰期范圍為103~158小時(shí)。本品藥代動(dòng)力學(xué)參數不受年齡、種族、吸煙和飲酒的影響。口服消除率及穩態(tài)分布容積均隨體重增加而增加，女性患者消除率大約低15%。中、重度肝損害患者消除率明顯降低，消除半衰期延長(cháng)2小時(shí)。

【有效期】24月。

【批準文號】國藥準字H20041399。

【生產(chǎn)企業(yè)】太極集團重慶涪陵制藥廠(chǎng)有限公司。

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（實(shí)習編輯：李嘉穎）