美莎抒用于由皮膚真菌如毛癬菌(紅色毛癬菌、須癬毛癬菌、疣狀毛癬菌、繼發(fā)毛癬菌、紫色毛癬菌)、犬小孢子菌和絮狀表皮癬菌引起的皮膚、毛發(fā)真菌感染。那么,美莎抒可以用于活動(dòng)性肝病患者嗎?
美莎抒在口服后,可被良好地吸收(]70%),并且本品中特比萘芬經(jīng)首過(guò)代謝后的絕對生物利用度為約50%。美莎抒口服單劑0.25g,在1.5小時(shí)后平均峰值血漿濃度可以達到1.3mg/mL。美莎抒與單一劑量相比。美莎抒穩態(tài)的峰值濃度高25%,血漿AUC增加2.3倍。從血漿AUC的增加值,能夠計算出長(cháng)約30小時(shí)的有效半衰期。食物對特比萘芬的生物利用度有中度影響,但并不需調整劑量。美莎抒的血漿穩態(tài)濃度無(wú)年齡依賴(lài)性的改變,但在肝功能或腎功能受損的患者中,清除率可能會(huì )降低,可引起特比萘芬的血漿水平高。
美莎抒與血漿蛋白結合緊密(99%),它迅速經(jīng)真皮彌散。聚集于親脂性的角質(zhì)層。美莎抒也能經(jīng)皮脂腺排泄,這樣在毛囊、毛發(fā)和富含皮脂的皮膚達到高濃度。美莎抒在開(kāi)始治療后第一周內即可以分布到甲板。美莎抒經(jīng)過(guò)至少7種CYP同工酶,主要包括CYP2C9、CYP1A2、CYP3A4、CYP2C8及CYP2C19,迅速和廣泛地代謝。美莎抒的生物轉化后的代謝產(chǎn)物無(wú)抗真菌活性,主要經(jīng)尿排出。終末清除半衰期是17小時(shí),無(wú)體內蓄積的證據。
不推薦將美莎抒應用于慢性或活動(dòng)性肝病患者。在處方本品前,應對患者原來(lái)的肝病情況進(jìn)行評估。本品在有或沒(méi)有肝病病史的患者中均有可能產(chǎn)生肝毒性。非常罕見(jiàn)出現嚴重肝衰竭的病例(部分導致患者死亡,或需要進(jìn)行肝移植)。在絕大多數的肝衰竭病例中,患者原本就存在嚴重的系統疾病,其與特比萘芬攝入之間的因果關(guān)系尚未確定。
在處方本品時(shí),應告誡患者如出現原因不明的持續惡心、食欲消退、疲倦,嘔吐、右上腹疼痛或黃疸、尿液發(fā)黑或糞便顏色變淺癥狀時(shí),應當立即報告。具有這些癥狀的患者應該停藥,并立即接受肝功能檢查。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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