恩他卡朋片的主要成份為恩他卡朋。化學(xué)名:(E)-2-氰基-3-(3,4-二羥基-5-硝苯基)-N,N-二乙基-2-丙烯酰胺。那么,恩他卡朋片的藥理作用怎樣的?
少量恩他卡朋的(E)異構體轉變?yōu)椋╖)異構體。(E)異構體占恩他卡朋AUC的95%。(Z)異構體和其它微量代謝產(chǎn)物占剩余的5%。
恩他卡朋片的臨床試驗顯示,左旋多巴加用本品可延長(cháng)“開(kāi)”的時(shí)間達16%,縮短“關(guān)”的時(shí)間達24%。本品主要抑制外周組織中的COMT酶。紅細胞內的COMT抑制作用與本品的血漿濃度密切相關(guān),這一點(diǎn)證實(shí)了COMT抑制的可逆性。
恩他卡朋片屬于兒茶酚-O-甲基轉移酶(COMT)抑制劑。它是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑,與左旋多巴制劑同時(shí)使用。本品通過(guò)抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-O-甲基多巴(3-OMD)。這使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了腦內可利用的左旋多巴總量,這種作用已在臨床試驗中得到證實(shí)。
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(實(shí)習編輯:葉勝能)
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