他扎羅汀的分子以直線(xiàn)狀三鍵取代原單雙鍵多烯鏈，形成堅硬的雙芳香基乙炔結構，只能適用于某些維A酸受體，因其沒(méi)有異構體，不會(huì )引發(fā)潛在的不同維A酸受體的活動(dòng)。那么，他扎羅汀乳膏的作用機制如何呢？

他扎羅汀乳膏的作用機制：

1.受體選擇性：他扎羅汀通過(guò)活化細胞核受體調節基因轉錄引發(fā)生物學(xué)作用。該藥是前體藥不與維A酸核受體結合，其活性代謝產(chǎn)物(他扎羅汀酸)與二種維A酸受體有高度親合力并激活靶受體，但不與任何維酸受體(RXRs)結合，特殊的受體選擇性使生物學(xué)介導途徑專(zhuān)一，可避免較廣泛的藥理作用而引起的副作用。

2.對基因轉錄的作用：活化的他扎羅汀酸，受體復合物與靶基因啟動(dòng)因子區域維酸反應素(RARE)結合，而使之活化直接調節基因轉錄(直接作用)；同時(shí)也與核轉錄因子蛋白(如致癌蛋白AP1，核因子白介素6NF-IL6)結合，負向調節(間接作用)這些因子在多種增生和炎癥性疾病中上調，藥物對基因直接、間接作用是其抗增生和抗炎癥的主要作用機理。

3.治療銀屑病的機理：針對銀屑病三個(gè)主要發(fā)病因素，他扎羅汀調節角質(zhì)形成細胞的分化異常，改善角質(zhì)形成細胞的過(guò)度增殖，促進(jìn)炎癥消退。

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（實(shí)習編輯：嚴韻兒）