拉米夫定膠囊為膠囊劑,內容物為白色或類(lèi)白色顆粒和粉末。主要成份為拉米夫定。化學(xué)名稱(chēng):(2R-順式)-4-氨基-1-(2-羥甲基-1,3-氧硫雜環(huán)戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮。那么,拉米夫定膠囊的注意事項有哪些呢?
拉米夫定膠囊的腎清除約占其總清除的70%,平均系統清除率為0.3L/h/kg,清除半衰期為5-7小時(shí)。拉米夫定膠囊為核苷類(lèi)似物,可在細胞內磷酸化,成為拉米夫定三磷酸鹽(L-TP),并以環(huán)腺苷磷酸形式,拉米夫定膠囊通過(guò)乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶嵌入到病毒DNA中,拉米夫定膠囊競爭性抑制脫氧胞嘧啶核苷酸的利用,導致DNA鏈合成中止。拉米夫定膠囊中的三磷酸鹽是哺乳動(dòng)物α、β和γ-DNA多聚酶的弱抑制劑。
拉米夫定膠囊在體外實(shí)驗中,拉米夫定膠囊中的三磷酸鹽在肝細胞中的半衰期為17-19小時(shí)。拉米夫定膠囊為一種抗病毒藥,拉米夫定膠囊在多種實(shí)驗細胞系及感染動(dòng)物模型上均表現出對乙型肝炎病毒的抑制作用。但其中有兩種動(dòng)物模型(小鴨和黑猩猩)在停止本品治療后的4和14天內分別出現乙型肝炎病毒的血清DNA水平回升。拉米夫定膠囊主要以原形經(jīng)腎小球過(guò)濾和分泌(有機陽(yáng)離子轉運系統),自尿中排泄。拉米夫定膠囊的注意事項是:
⒈治療期間應由有經(jīng)驗的肝炎專(zhuān)科醫生對患者的臨床情況及病毒學(xué)指標進(jìn)行定期檢查
⒉少數患者停止使用拉米夫定后,肝炎病情可能加重。因此如果停用該品,要對患者進(jìn)行嚴密觀(guān)察,若肝炎惡化,應考慮重新使用該品治療。
⒊對于肌酐清除率<30毫升/分的患者,不建議使用該品。
⒋妊娠期間一般不應使用該品,除非在特殊情況下,醫生考慮使用該品對孕婦有利,妊娠最初三個(gè)月的患者不宜使用該品哺乳婦女服用該品時(shí)不必停止哺乳。除非拉米夫定對嬰兒的潛在危險超過(guò)對母親的益處。
⒌尚無(wú)資料顯示孕婦服用該品后可抑制乙型肝炎病毒的母嬰傳播。故仍應對新生兒進(jìn)行常規的乙型肝炎免疫接種。
⒍該品治療期間不能防止病人將乙型肝炎病毒通過(guò)性接觸或血源性傳播方式感染他人,故仍應采取適當防護措施。
⒎拉米夫定與具有相同排泄機制的藥物(如:甲氧芐啶)同時(shí)使用時(shí)、拉米夫定血濃度可增加40%,無(wú)臨床意義,但有腎臟功損害的患者應注意。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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