泰爾絲的主要成份為異維A酸,又稱(chēng)13-順式維A酸。化學(xué)名:3,7-二甲基-9-{2,6,6-三甲基-1-環(huán)已烯-1-基}2順-4反-6反-8反-壬四烯酸。那么,泰爾絲與苯妥英合用會(huì )怎樣呢?
泰爾絲為深褐色膠丸,內容物為橙黃色油狀混懸液。泰爾絲的作用機制尚未完全清楚。泰爾絲用于治療痤瘡時(shí)具有縮小皮脂腺組織,泰爾絲可以抑制皮脂腺活性,泰爾絲口服后迅速由胃腸道吸收,2~4小時(shí)后達血濃度高峰,泰爾絲的半衰期為10~20小時(shí),泰爾絲主要在肝臟或腸壁代謝。
泰爾絲適用于重度痤瘡,尤其適用于結節囊腫型痤瘡,泰爾絲亦可用于毛發(fā)紅糠疹等疾病。泰爾絲的試驗表明有嚴重致畸作用。泰爾絲以原形及代謝產(chǎn)物進(jìn)入肝腸循環(huán),泰爾絲口服生物利用度低,泰爾絲餐后服藥可增加生物利用度,泰爾絲吸收后的血漿結合率高,未經(jīng)改變的原形藥從大便排出,泰爾絲的代謝產(chǎn)物經(jīng)尿排出。
泰爾絲可以減少皮脂分泌,泰爾絲可以減輕上皮細胞角化及毛囊皮脂腺口的角質(zhì)栓塞,泰爾絲可以抑制痤瘡丙酸桿菌數的生長(cháng)繁殖。泰爾絲的近來(lái)研究還表明本藥可調控與痤瘡發(fā)病機制有關(guān)的炎癥免疫介質(zhì)以及選擇性地結合維A酸核受體而發(fā)揮治療作用。
泰爾絲與苯妥英合用:對7名健康受試者進(jìn)行的研究顯示,異維A酸并不會(huì )改變舉妥英的藥動(dòng)學(xué),該結果與體外試驗結果一致。體外試驗發(fā)現,無(wú)論異維A酸還是它的代謝產(chǎn)物,都不會(huì )誘導或抑制人肝P450酶CYP2C9的活性。已知苯妥英可致軟骨病,但尚無(wú)正式的臨床試驗評價(jià)異維A酸與苯妥英在骨質(zhì)流失方面是否有相互作用,故二者合用時(shí)應謹慎。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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