美扶可以用于系統性真菌感染系統性曲霉病及念珠菌病、隱球菌病(包括隱球菌性腦膜炎)、組織胞漿菌病、孢子絲菌病、巴西副球孢子菌病等。那么,美扶對心臟方面的影響是怎樣呢?
美扶口服后吸收迅速。美扶單劑量口服后,2-5小時(shí)內可達血漿濃度峰值。美扶的絕對生物利用度約為55%。美扶餐后立即服藥,口服生物利用度最高。美扶的血漿蛋白結合率較高(99.8%),美扶主要是與白蛋白結合,羥基代謝產(chǎn)物的蛋白結合率為99.6%。美扶與脂質(zhì)具有很高的親和力,血漿中僅有0.2%的伊曲康唑以游離形式存在。美扶的表觀(guān)分布容積較高(]700L),表明其組織分布廣泛,美扶在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾和肌肉中的藥物濃度比相應的血漿藥物濃度高2-3倍,而角質(zhì)層和皮膚中的藥物濃度比相應的血漿藥物濃度高4倍,美扶在腦中的藥物濃度與血漿藥物濃度相當。
美扶主要在肝臟代謝成多種代謝產(chǎn)物。美扶主要代謝產(chǎn)物為羥基伊曲康唑,該產(chǎn)物在體外試驗中顯示了與美扶相當的抗真菌活性,美扶的血漿濃度為原形藥物的2倍。美扶經(jīng)體外試驗顯示,CYP3A4是參與美扶代謝的主要酶。美扶以無(wú)活性的代謝產(chǎn)物經(jīng)尿(約35%)和糞便(約54%)排泄。美扶的原形藥物經(jīng)腎臟排泄的約為劑量的0.03%以下,經(jīng)糞便排泄的約為劑量的3-18%。美扶從角質(zhì)化組織的再分布可忽略不計,美扶從這些組織的消除與表皮再生相關(guān)。美扶在連續4周用藥的治療結束后,與血漿濃度不同,皮膚中藥物濃度可以持續2-4周。
美扶對心臟方面的影響:在使用伊曲康唑注射液的健康志愿者中,觀(guān)察到有一過(guò)性、無(wú)癥狀的左心室射血分數降低,此現象在下一次注射前自行消失。伊曲康唑顯示有負性肌力作用,與充血性心力衰竭的報告有一定的相關(guān)性。日劑量400mg自發(fā)報告的心力衰竭發(fā)生率高于較低劑量者,顯示心力衰竭發(fā)生的風(fēng)險可能會(huì )隨本品日劑量的增加而升高。伊曲康唑不應用于患有充血性心力衰竭或有充血性心力衰竭病史的患者,除非利明顯大于弊。對個(gè)體的利弊評估應考慮到的因素有病癥的嚴重程度、給藥方式(例如,日劑量)和充血性心力衰竭的個(gè)體危險因素。這些危險因素包括心臟疾病,如缺血性或瓣膜性心臟病;嚴重的肺部疾病,如慢性阻塞性肺病;腎功能衰竭和其它水腫性疾病。醫生應告知此類(lèi)患者有關(guān)充血性心力衰竭的體征和癥狀,并謹慎用藥,且在治療中監測其充血性心力衰竭的體征和癥狀。如果在治療中出現這些體征和癥狀,則應停止伊曲康唑的治療。鈣通道阻滯劑具有負性肌力作用,從而會(huì )加強伊曲康唑的這一作用。此外,伊曲康唑可抑制鈣通道阻滯劑的代謝,當合并使用伊曲康唑和鈣通道阻滯劑時(shí)發(fā)生充血性心力衰竭的風(fēng)險升高,需加注意。
方舟健客溫馨提醒:建議患者在使用本產(chǎn)品應詳細了解藥物的禁忌、不良反應、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟地用藥。藥物并不是適合每個(gè)患者,有些藥物患者使用有效果,有些藥物患者使用導致過(guò)敏等情況,所以在沒(méi)有了解患者病情的情況下,我們是不會(huì )盲目指導患者用藥的。更多詳細請致電400-086-5111,咨詢(xún)方舟健客藥師。
(實(shí)習編緝:李華藝)
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