苯磺酸氨氯地平分散片(西絡(luò )寧),口服吸收良好,且不受攝入食物的影響,給藥后6~12小時(shí)血藥濃度達至高峰。那么,苯磺酸氨氯地平分散片的藥理毒理是怎樣?
苯磺酸氨氯地平分散片的藥理毒理是:
苯磺酸氨氯地平分散片是二氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑)。心肌和平滑肌的收縮依賴(lài)于細胞外鈣離子通過(guò)特異性離子通道進(jìn)入細胞。本品選擇性抑制鈣離子跨膜進(jìn)入平滑肌細胞和心肌細胞,對平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點(diǎn)結合和解離的漸進(jìn)性速率,因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。本品是外周動(dòng)脈擴張劑,直接作用于血管平滑肌,降低外周血管阻力,從而降低血壓。治療劑量下,體外實(shí)驗可觀(guān)察到負性肌力作用,但在整體動(dòng)物實(shí)驗中未見(jiàn)。本品不影響血漿鈣濃度。15項隨機雙盲、安慰劑對照的臨床試驗證實(shí)了本品的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次,可以24小時(shí)降低臥位和立位血壓,長(cháng)期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著(zhù)改變。降壓效果平穩,峰谷值差別不大。降壓效果和劑量相關(guān),降壓幅度與治療前血壓相關(guān),中度高血壓者(舒張壓105-114mmHg)的療效比輕度高血壓者(舒張壓90-104mmHg)高,血壓正常者服藥后沒(méi)有明顯作用。本品降低舒張壓的作用在老年人和年輕人中相似,降低收縮壓的作用對老年人更強(本品為鈣離子拮劑,阻滯心肌和血管平滑肌細胞外鈣離子經(jīng)細胞膜的鈣離子通道進(jìn)入細胞。直接舒張血管平滑肌,具有抗高血壓作用,本品緩解心絞痛是通過(guò)擴張外周小動(dòng)脈,使外周阻力降低,從而降低心肌耗氧量,另外擴張正常和缺血區的冠狀動(dòng)脈及冠狀小動(dòng)脈,使冠狀動(dòng)脈痙攣病人的心肌供氧量增加。
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(實(shí)習編輯:李嘉穎)
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