樂(lè )友的主要成份為鹽酸帕羅西汀。樂(lè )友為白色橢圓形,雙面凸起的薄膜包衣片。那么,樂(lè )友對駕駛有影響嗎?
樂(lè )友其清除半衰期通常為24小時(shí)。樂(lè )友經(jīng)肝臟代謝,樂(lè )友主要經(jīng)腎臟排泄,少量由糞便排泄,樂(lè )友的代謝物無(wú)活性。樂(lè )友口服吸收后的主要代謝產(chǎn)物為氧化和甲基化的極性共價(jià)復合物,樂(lè )友易于清除。樂(lè )友與葡萄糖醛酸及硫酸鹽的共價(jià)結合物為主,樂(lè )友主要代謝產(chǎn)物已經(jīng)分離出并確定。
樂(lè )友采用在單劑量給藥的同時(shí)進(jìn)食俄不進(jìn)食的方法,樂(lè )友研究了食物對本品生物利用度的影響。與食物同服時(shí),AUC略有增加(6%),但Cmax增加較多(29%)。樂(lè )友的血漿濃度達峰時(shí)間從6.4小時(shí)縮短到4.9小時(shí)。樂(lè )友95%與血漿蛋白結合,樂(lè )友分布于全身各組織,包括中樞神經(jīng)系統,僅1%留在體循環(huán)中。
樂(lè )友口服后能完全吸收,樂(lè )友的吸收后經(jīng)首過(guò)代謝。樂(lè )友對正常男性每日口服30mg,大部分10天左右能達到穩態(tài),極少數病人所需的時(shí)間稍長(cháng),樂(lè )友的穩態(tài)時(shí)的Cmax61.7g/ml,樂(lè )友的Tmax為5.2.hr,Cmax為30.7ng/ml。為21小時(shí)(CV32%)。樂(lè )友的穩態(tài)Cmax和Cmax值是單劑量臨床試驗預測數值的6-14倍。
臨床經(jīng)驗證明,服用樂(lè )友后,對認知或精神運動(dòng)功能沒(méi)有影響,然而與所有精神活性藥物一樣,服藥的病人在駕車(chē)或操縱機器時(shí),應小心謹。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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