樂(lè )友為白色橢圓形,雙面凸起的薄膜包衣片。樂(lè )友的主要成份為鹽酸帕羅西汀。那么,樂(lè )友對神經(jīng)系統的副作用有哪些呢?
樂(lè )友采用在單劑量給藥的同時(shí)進(jìn)食俄不進(jìn)食的方法,樂(lè )友研究了食物對本品生物利用度的影響。與食物同服時(shí),AUC略有增加(6%),但Cmax增加較多(29%)。樂(lè )友口服后能完全吸收,樂(lè )友的吸收后經(jīng)首過(guò)代謝。樂(lè )友對正常男性每日口服30mg,大部分10天左右能達到穩態(tài),極少數病人所需的時(shí)間稍長(cháng),樂(lè )友的穩態(tài)時(shí)的Cmax61.7g/ml,樂(lè )友的Tmax為5.2.hr,Cmax為30.7ng/ml。為21小時(shí)(CV32%)。樂(lè )友的穩態(tài)Cmax和Cmax值是單劑量臨床試驗預測數值的6-14倍。
樂(lè )友的血漿濃度達峰時(shí)間從6.4小時(shí)縮短到4.9小時(shí)。樂(lè )友95%與血漿蛋白結合,樂(lè )友分布于全身各組織,包括中樞神經(jīng)系統,僅1%留在體循環(huán)中。樂(lè )友其清除半衰期通常為24小時(shí)。樂(lè )友經(jīng)肝臟代謝,樂(lè )友主要經(jīng)腎臟排泄,少量由糞便排泄,樂(lè )友的代謝物無(wú)活性。樂(lè )友口服吸收后的主要代謝產(chǎn)物為氧化和甲基化的極性共價(jià)復合物,樂(lè )友易于清除。樂(lè )友與葡萄糖醛酸及硫酸鹽的共價(jià)結合物為主,樂(lè )友主要代謝產(chǎn)物已經(jīng)分離出并確定。
樂(lè )友對神經(jīng)系統的副作用:常見(jiàn):眩暈、震顫、頭痛、情緒不穩定。不常見(jiàn):錐體外系癥狀、異常思維、酗酒、共濟失調、肌張力障礙、運動(dòng)障礙、欣快感、敵意、幻覺(jué)、肌張力亢進(jìn)、感覺(jué)遲鈍、運動(dòng)功能減退、協(xié)調不能、淡漠、性欲增強、躁狂反應、神經(jīng)癥、麻痹、偏執。罕見(jiàn):驚厥、靜坐不能、不寧腿綜合征、異常步態(tài)、運動(dòng)不能、厭惡社交、失語(yǔ)癥、舞蹈手足徐動(dòng)癥、口周感覺(jué)異常、譫妄、妄想、復視、藥物依賴(lài)性、發(fā)音困難、肌束震顫、癲癇大發(fā)作、驚厥、痛覺(jué)過(guò)敏、歇斯底里癥、躁狂-抑郁反應、腦脊膜炎、脊髓炎、神經(jīng)痛、神經(jīng)病、眼球震顫、外周神經(jīng)炎、精神病性抑郁癥、精神病、反射減弱、反射增強、木僵、斜頸、牙關(guān)緊閉癥、撤藥綜合征。很罕見(jiàn):血清素綜合征(癥狀可能包括興奮、意識模糊、多汗、幻覺(jué)、反射亢進(jìn)、肌陣攣、顫抖性心動(dòng)過(guò)速和震顫)。有些病人報告有錐體外系癥狀,包括口面部肌張力異常,這些病人有時(shí)伴有基礎的運動(dòng)障礙,或者在使用精神安定藥物。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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