西洛他唑片的血漿蛋白(主要是白蛋白)結合率為95%-98%,3,4-二氫-西洛他唑為97.4%,4’-順式-羥基-西洛他唑為66%。那么,西洛他唑片對肝臟有沒(méi)有影響?
西洛他唑片主要以代謝產(chǎn)物的形式消除,而代謝產(chǎn)物則主要從尿中排泄。西洛他唑代謝的主要同工酶為0丫口3六4,少部分為CYP2C19。
抗血小板作用:(1)體外(invitro):a.對于小白鼠、大白鼠、兔、犬及人的血小板可抑制由ADP、膠原、花生四烯酸、腎上腺素等導致的血小板聚集。b.對于人體血小板可抑制由ADP、腎上腺素導致的血小板一次聚集,還有解離由誘導因子導致的血小板聚集塊的作用。(2)體內(invivo):a.用犬進(jìn)行口服給藥試驗,可抑制由ADP、膠原導致的血小板聚集。b.慢性動(dòng)脈閉塞癥患者口服后,可抑制由ADP、膠原、花生四烯酸、腎上腺素等導致的血小板聚集。c.人體給藥后迅速產(chǎn)生血小板聚集抑制作用,連續服用也可維持效果而不會(huì )減弱。d.停用培達(西洛他唑片)即可使抑制的血小板聚集能隨培達(西洛他唑片)血藥濃度的衰減恢復到給藥前值,未發(fā)現有反跳現象(聚集亢進(jìn))。
抗血栓作用:可抑制因從靜脈向小白鼠體內注入ADP、膠原而誘發(fā)的肺栓塞致死。可抑制因向犬的股動(dòng)脈注入月桂酸鈉,而誘發(fā)的血栓后肢循環(huán)不全的進(jìn)展。可抑制將犬的股動(dòng)脈置換為人工血管,而誘發(fā)的局部血栓栓塞癥狀。
肝臟:偶有AST、ALT、LDH值上升。
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(實(shí)習編輯:葉勝能)
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