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左乙拉西坦片會(huì )不會(huì )導致嗜睡?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/5/9 13:31:01
    導讀:左乙拉西坦(1500mg每日2次)不改變健康志愿者丙戊酸鈉藥代動(dòng)力學(xué)特性。丙戊酸鈉500mg每日2次,不改變左乙拉西坦吸收的速率或程度,或其血漿清除率,或尿液排泄。

左乙拉西坦片主要成份:左乙拉西坦。其化學(xué)名稱(chēng)為(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。分子式:C8H14N2O2。分子量:170.21。那么,左乙拉西坦片會(huì )不會(huì )導致嗜睡?

左乙拉西坦(1500mg每日2次)不改變健康志愿者丙戊酸鈉藥代動(dòng)力學(xué)特性。丙戊酸鈉500mg每日2次,不改變左乙拉西坦吸收的速率或程度,或其血漿清除率,或尿液排泄。

體外數據顯示:治療劑量范圍內獲得的高于Cmax水平的濃度時(shí)左乙拉西坦及其主要代謝物,既不是人體肝臟細胞色素P450、環(huán)氧化水解酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制劑,也不是它們具有高親合力的底物。因此,不易出現藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。另外,左乙拉西坦不影響丙戊酸的體外葡萄苷酶作用。

左乙拉西坦血漿蛋白結合率低([10%),不易產(chǎn)生因與其他藥物競爭蛋白結合位點(diǎn)所致臨床顯著(zhù)性的相互作用。

臨床藥代動(dòng)力學(xué)研究(苯妥英、丙戊酸鈉、口服避孕藥、地高辛、華法令和丙磺舒)和安慰劑對照臨床試驗中通過(guò)藥代動(dòng)力學(xué)篩選評估了藥物之間的潛在藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。

成人臨床研究匯總的安全性數據表明,藥物組和安慰劑組不良反應的發(fā)生率相似,分別為46.4%和42.2%。其中,嚴重不良反應分別為2.4%和2.0%。最常見(jiàn)的不良反應有嗜睡,乏力和頭暈,常發(fā)生在治療的開(kāi)始階段。隨時(shí)間的推移,中樞神經(jīng)系統相關(guān)的不良反應發(fā)生率和嚴重程度會(huì )隨之降低。左乙拉西坦不良反應沒(méi)有明顯的劑量相關(guān)性。

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(實(shí)習編輯:葉勝能)

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