氨氯地平阿托伐他汀鈣片用于高血壓、慢性穩定性心絞痛、血管痙攣性心絞痛(或稱(chēng)變異性心絞痛)、各種家族性或非家族性血脂異常。那么,氨氯地平阿托伐他汀鈣片會(huì )出現橫紋肌溶解嗎?
氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平是一種二氫吡啶鈣拮抗劑(亦稱(chēng)鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑),氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平能夠抑制鈣離子跨膜進(jìn)入血管平滑肌和心肌。氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平與二氫吡啶及非二氫吡啶的結合位點(diǎn)均可結合。心肌和血管平滑肌的收縮過(guò)程依賴(lài)于細胞外鈣離子通過(guò)離子通道進(jìn)入細胞內來(lái)完成。氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平可選擇性抑制鈣離子跨膜轉運,對血管平滑肌細胞的作用要比心肌細胞的作用強。氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平體外實(shí)驗可觀(guān)察到該藥存在負性肌力作用,但臨床治療劑量在活體動(dòng)物實(shí)驗中未觀(guān)察到這一作用。氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平不影響血清鈣的濃度。氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平在生理酸堿度范圍內,氨氯地平是一種離子化的復合物(pKa=8.6),通過(guò)與鈣通道受體在結合位點(diǎn)緩慢地結合/分解實(shí)現其逐步起效的作用。
氨氯地平阿托伐他汀鈣片為氨氯地平和阿托伐他汀的復方劑型。氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平(抗高血壓和抗心絞痛藥物)是雙氫吡啶類(lèi)鈣(離子)拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑)。氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的阿托伐他汀(降膽固醇藥物)是一種3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑。氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平成分可抑制鈣離子跨膜內向進(jìn)入血管平滑肌和心肌,而其中的阿托伐他汀成分是HMG-CoA還原酶的選擇性,競爭性抑制劑。HMG-CoA的作用是將羥甲基戊二酸單酰輔酶A轉化成甲羥戊酸,即包括膽固醇在內的固醇前體。
氨氯地平阿托伐他汀鈣片的阿托伐他汀成分和其它他汀類(lèi)藥物偶有少數因橫紋肌溶解引起肌紅蛋白尿繼發(fā)急性腎功能衰竭的病例報告。腎損害病史可能是出現橫紋肌溶解的一個(gè)危險因素,這類(lèi)患者需密切監測藥物對骨骼肌的影響。
與其它他汀類(lèi)藥物一樣,本品的阿托伐他汀成分偶可引起肌病(肌病定義為肌肉疼痛或肌肉無(wú)力,同時(shí)伴有肌酸磷酸激酶CPK超過(guò)正常值上限10倍以上)。高劑量阿托伐他汀與某些特定藥物如環(huán)孢霉素或CYP3A4強抑制劑(如克拉霉素、伊曲康唑和HIV蛋白酶抑制劑)聯(lián)合用藥可增加肌病或橫紋肌溶解癥的風(fēng)險。
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(實(shí)習編緝:梁勁)
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