替米沙坦片是一種口服起效的,特異性血管緊張素II受體(AT1型)拮抗劑。替米沙坦片替代血管緊張素II與AT1受體亞型(已知的血管緊張素II作用位點(diǎn))高親和性結合。那么替米沙坦片的吸收效果怎么樣?
雖然吸收量有所不同,但是替米沙坦吸收迅速。替米沙坦的絕對生物利用度平均值約為50%。替米沙坦與食物同時(shí)攝入時(shí),血藥濃度時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC0)面積減少約6%(40mg劑量)到19%(160mg劑量)。空腹或飲食狀態(tài)下服用替米沙坦3小時(shí)后血漿濃度近似。AUC的輕度降低不會(huì )引起療效降低。劑量和血漿水平無(wú)線(xiàn)性關(guān)系。在40mg以上劑量時(shí)出現Cmax與AUC輕度的不成比例增高。性別不同,血漿濃度不同。女性與男性相比Cmax與AUC分別高出近2-3倍。
替米沙坦治療如突然中斷,數天后血壓逐漸恢復到治療前水平,而不出現反彈性高血壓。在直接比較兩種抗高血壓藥物的臨床實(shí)驗研究中,替米沙坦治療組的患者干咳發(fā)生率顯著(zhù)低于血管緊張素轉換酶抑制劑治療組。替米沙坦對于改善死亡率和心血管疾病患病率的作用目前尚未可知。毒理學(xué)在臨床前安全性研究中所用的劑量,與臨床治療劑量相當,能引起紅細胞指數(紅細胞,血紅蛋白,紅細胞壓積)降低和腎臟血液動(dòng)力學(xué)改變(血尿素氮與肌酐增加)以及血壓正常的動(dòng)物血鉀升高。
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(實(shí)習編輯:賴(lài)柳君)
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