美洛昔康片為淡黃色片。主要成份為美洛昔康。化學名:4-羥基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物。那么,美洛昔康片用于骨關節(jié)炎癥狀加重時是怎樣呢?
美洛昔康片對子穩(wěn)定狀態(tài)時美洛昔康的最高血漿濃度,美洛昔康片經(jīng)胃腸道能很好地吸收,美洛昔康片口服后絕對生物利用度達89%。美洛昔康片的片劑、口服混懸液與膠囊具有生物等效性。美洛昔康片適用于類風濕性關節(jié)炎的癥狀治療,疼痛性骨關節(jié)炎(關節(jié)病,退行性骨頭節(jié)病)的癥狀治療。美洛昔康片體外試驗顯示CYP2C9在代謝途徑中起重要作用,而CYP3A4同工酶的貢獻較少。患者的過氧化物酶活性可能與另外兩個代謝物的形成有關,它們分別占服用劑量的16%和4%。
美洛昔康片幾乎完全與血漿蛋白結合,主要為白蛋白(99%)。美洛昔康能穿透進入滑液,濃度接近在血漿中的一半。美洛昔康片在肝臟徹底生物轉化。美洛昔康片在尿中得到四種代謝產(chǎn)物,均沒有藥效學活性。美洛昔康片主要代謝產(chǎn)物為5’-羧基美洛昔康(劑量的60%)是由中間產(chǎn)物5’-羥甲基美洛昔康氧化形成的,后者也有較少程度的排出(劑量的9%)。
美洛昔康片用于骨關節(jié)炎癥狀加重時:一次1片,一日1次,如果癥狀沒有改善,需要時,劑量可增至一次2片,一日1次;每片7.5mg。
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(實習編緝:梁勁)
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