捷諾維單藥治療，捷諾維配合飲食控制和運動(dòng)，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。那么，捷諾維與環(huán)孢素A同用是怎樣呢？

捷諾維的血藥AUC與劑量成比例增加。捷諾維對健康志愿者單劑量口服100mg后，捷諾維的平均血藥AUC為8.52μM·hr，Cmax為950nM，表觀(guān)終末半衰期（t1/2）為12.4小時(shí)。捷諾維服用100mg達到穩態(tài)時(shí)的血漿AUC與初次給藥相比增加約14%。捷諾維的個(gè)體自身和個(gè)體間西格列汀AUC的變異系數較小（5.8%和15.1%）。捷諾維在健康受試者和2型糖尿病患者中的藥代動(dòng)力學(xué)指標大體相似。

捷諾維可逆性結合血漿蛋白的結合率較低（38%）。捷諾維主要以原型從尿中排泄，代謝僅是次要的途徑。捷諾維大約79%西格列汀是以原型從尿中排泄。捷諾維的排泄主要通過(guò)腎臟清除和腎小管的主動(dòng)分泌。捷諾維是人類(lèi)有機陰離子轉運子-3（hOAT-3）的作用底物，hOAT-3可能參與腎臟對西格列汀清除。

捷諾維的藥代動(dòng)力學(xué)特征的研究已經(jīng)在健康受試者和2型糖尿病患者中廣泛地進(jìn)行。捷諾維對健康受試者口服給藥100mg劑量后，捷諾維吸收迅速，捷諾維服藥1至4小時(shí)后血漿藥物濃度達峰值（Tmax中值）。捷諾維的絕對生物利用度大約為87%。因為捷諾維和高脂肪餐同時(shí)服用對藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響，捷諾維可以與或不與食物同服。捷諾維對健康受試者單劑靜脈注射西格列汀100mg，捷諾維的平均穩態(tài)分布容積大約為198公升。

捷諾維與環(huán)孢素A同用：本品單劑量口服100mg和環(huán)孢素A（一類(lèi)強效的p-糖蛋白探針抑制劑）單劑量口服600mg聯(lián)合用藥時(shí)，受試者西格列汀的AUC值和Cmax值分別升高約29%和68%。西格列汀在研究中所觀(guān)察到的藥代動(dòng)力學(xué)變化沒(méi)有臨床意義。當與環(huán)孢素A或其它p-糖蛋白抑制劑（例如：酮康唑）聯(lián)合用藥時(shí)，不需要對本品的使用劑量進(jìn)行調整。

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（實(shí)習編緝：邵澤妹）