替格瑞洛片為黃色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。替格瑞洛片的主要成份為替格瑞洛。那么，替格瑞洛片的呼吸困難現象是怎樣呢？

替格瑞洛片是一種環(huán)戊三唑嘧啶(CPTP)類(lèi)化合物。替格瑞洛片及其主要代謝產(chǎn)物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用，阻斷信號傳導和血小板活化。替格瑞洛片及其活性代謝產(chǎn)物的活性相當。替格瑞洛片在一項6周研究中，比較替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用，替格瑞洛片對以20μMADP作為血小板聚集激動(dòng)劑的急性和慢性血小板抑制效應進(jìn)行了研究。

替格瑞洛片用于急性冠脈綜合征(不穩定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者，包括接受藥物治療和經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入(PCI)治療的患者，降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。替格瑞洛片的負荷劑量180mg或氯吡格雷600mg給藥后，替格瑞洛片在研究第1天對IPA起始作用進(jìn)行了評價(jià)。替格瑞洛片所有時(shí)間點(diǎn)的IPA均較高。約在2小時(shí)時(shí)，達到了替格瑞洛最大IPA作用，并持續了至少8小時(shí)。替格瑞洛片的Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、大鼠微核試驗結果均為陰性。替格瑞洛活性O-脫甲基代謝產(chǎn)物Ames試驗與小鼠淋巴瘤試驗結果均為陰性。

替格瑞洛片的呼吸困難現象：應用替格瑞洛治療的患者中有呼吸困難（感覺(jué)呼吸急促）的報告。在PLATO研究中，替格瑞洛組和氯吡格雷組分別有13.8%和7.8%的患者報告了呼吸困難的不良反應（包括呼吸困難、靜息時(shí)呼吸困難、勞累性呼吸困難、陣發(fā)性夜間呼吸困難和夜間呼吸困難）。研究者認為替格瑞洛組2.2%的患者和氯吡格雷組0.6%的患者發(fā)生的呼吸困難與接受的治療有因果關(guān)系，其中少數為嚴重不良反應（替格瑞洛組0.14%，氯吡格雷組0.02%）。呼吸困難癥狀多為輕度至中度，多數在治療開(kāi)始后早期單次發(fā)作。

與氯吡格雷相比，接受替格瑞洛治療的哮喘/COPD患者發(fā)生非嚴重呼吸困難（替格瑞洛組3.29%，氯吡格雷組0.53%）和嚴重呼吸困難（替格瑞洛組0.38%，氯吡格雷組0.00%）的風(fēng)險加大。在絕對值方面，該組的風(fēng)險高于總體PLATO人群的風(fēng)險。

這些呼吸困難事件中約有30%在7天內消除。PLATO中包括了基線(xiàn)即有充血性心力衰竭、慢性阻塞性肺病或哮喘的患者，這些患者和老年患者中報告呼吸困難者更多。替格瑞洛組0.9%的患者因呼吸困難停用研究藥物，氯吡格雷組為0.1%。替格瑞洛組較高的呼吸困難發(fā)生率與新發(fā)或惡化的心肺疾病無(wú)關(guān)。替格瑞洛對肺功能檢查無(wú)影響。

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（實(shí)習編緝：陳志東）