吉加厄貝沙坦片的主要成份為厄貝沙坦。吉加厄貝沙坦片用于治療原發(fā)性高血壓。合并高血壓的2型糖尿病腎病的治療。那么,吉加厄貝沙坦片的注意事項是怎樣呢?
吉加厄貝沙坦片的藥代動(dòng)力學(xué)在10-600mg范圍內顯示線(xiàn)性和劑量相關(guān)性。吉加厄貝沙坦片當口服劑量大于600mg(兩倍的最大推薦劑量)時(shí),可觀(guān)察到其不能按比例地增加;其機理尚不明確。吉加厄貝沙坦片口服后大約1.5-2小時(shí)可達血漿峰濃度。吉加厄貝沙坦片的機體總清除率和腎清除分別為157-176和3.0-3.5mL/min,吉加厄貝沙坦片的終末清除半衰期為11-15小時(shí)。按每日一次的服藥方法,三天內達到血漿穩態(tài)濃度。重復每日一次給藥后血漿內積蓄有限([20%)。吉加厄貝沙坦片在某個(gè)研究中觀(guān)察到女性高血壓患者厄貝沙坦的濃度較高。
吉加厄貝沙坦片口服給藥后,吉加厄貝沙坦片吸收很好,吉加厄貝沙坦片的絕對生物利用度大約為60-80%。進(jìn)食不會(huì )明顯影響其生物利用度。吉加厄貝沙坦片的血漿蛋白的結合率大約為96%,幾乎不和血液細胞結合,其分布容積為53-93升。吉加厄貝沙坦片口服或靜脈給予14C后,血液循環(huán)內80-85%的放射性來(lái)自原型的厄貝沙坦。吉加厄貝沙坦片在肝臟與葡萄糖醛酸結合氧化而被代謝。主要的循環(huán)代謝物為葡萄糖醛酸結合型厄貝沙坦(大約為6%)。吉加厄貝沙坦片的體外實(shí)驗顯示,吉加厄貝沙坦片主要由細胞色素P450酶CYP2C9氧化代謝,同功酶CYP3A4幾乎沒(méi)有效應。吉加厄貝沙坦片的注意事項是:
1.開(kāi)始治療前應糾正血容量不足和(或)鈉的缺失。
2.腎功能不全的患者可能需要減少本品的劑量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血鉀的變化。作為腎素-血管緊張素-醛固酮抑制的結果,個(gè)別敏感的患者可能產(chǎn)生腎功能變化。
3.肝功能不全、老年患者使用本品時(shí)不需調節劑量。
4.厄貝沙坦不能通過(guò)血液透析被排出體外。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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