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雷易得的禁忌有哪些呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/4/25 15:41:30
    導讀:雷易得對健康人群口服用藥后,雷易得被迅速吸收,0.5到1.5小時(shí)達到峰濃度(Cmax)。雷易得每天給藥一次,6-10天后可達穩態(tài),累積量約為兩倍。

雷易得適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么,雷易得的禁忌有哪些呢?

雷易得對健康人群口服用藥后,雷易得被迅速吸收,0.5到1.5小時(shí)達到峰濃度(Cmax)。雷易得每天給藥一次,6-10天后可達穩態(tài),累積量約為兩倍。雷易得進(jìn)食標準高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg本品會(huì )導致藥物吸收的輕微延遲(從原來(lái)的0.75小時(shí)變?yōu)?.0-1.5小時(shí)),Cmax降低44-46%,雷易得的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)降低18-20%。雷易得應空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。雷易得在達到血漿峰濃度后,雷易得的血藥濃度以雙指數方式下降,雷易得達到終末清除半衰期約需128-149小時(shí)。雷易得的藥物累積指數約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。

雷易得主要以原形通過(guò)腎臟清除,雷易得的清除率為給藥量的62-73%。雷易得對腎清除率為360-471mL/min,且不依賴(lài)于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時(shí)通過(guò)腎小球濾過(guò)和網(wǎng)狀小管分泌。雷易得的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,雷易得表觀(guān)分布容積超過(guò)全身液體量,雷易得廣泛分布于各組織。雷易得的體外實(shí)驗表明本品與人血漿蛋白結合率為13%。雷易得在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后,未觀(guān)察到本品的氧化或乙酰化代謝物,但觀(guān)察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。雷易得不是細胞色素P450(CYP450)酶系統的底物、抑制劑或誘導劑。

雷易得的禁忌:對恩替卡韋或制劑中任何成份過(guò)敏者禁用。

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(實(shí)習編緝:邵澤妹)

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